[發明專利]大蒜辣素注射液作為制備治療真菌/細菌引起感染性疾病藥物的應用

在審

• 申請號: 201410622901.4
• 申請日: 2014-11-08
• 公開（公告）號: CN104434781A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 陳堅;陳鋒;王濤;李新霞
• 申請（專利權）人: 新疆埃樂欣藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/255;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 烏魯木齊合縱專利商標事務所 65105
• 代理人: 湯建武;周星瑩

技術領域

本發明涉及大蒜辣素的應用技術領域，是一種大蒜辣素注射液作為制備治療真菌/細菌引起感染性疾病藥物的應用。

背景技術

自古以來，大蒜(Allium?sativum?L)是世界不同地區、不同民族公認的藥食兩用植物。公元前，在古埃及、古印度、古羅馬的考古信息及醫藥文獻上就有許多大蒜藥用的記載。我國古代，大蒜是常用藥物。《本草綱目》中記載:大蒜“通五臟，達諸竅，去寒濕，辟邪惡，消癰腫”,“止霍亂，除邪祟，解瘟疫，去蠱毒、惡瘡、蛇蟲、溪毒”，“攜之旅途，則炎風瘴雨不能加，食偈臘毒不能害”。陳藏器曰：“大蒜初食不利目，多食卻明，久食令人血清”。維吾爾醫論著記載：用于治療氣血瘀阻、咽喉炎、中風、偏癱、驚厥、關節酸痛等多種疾病。維醫古籍記載大蒜治療偏癱的一個方法：第1天生食大蒜1頭，日增1頭，至第20天生食20頭。此后日減1頭，39天為一療程，有奇效。

近代，大蒜主要被用作抗菌藥物。第一次世界大戰期間，大蒜作為防腐和抗菌藥被廣泛使用。1930年代發現百朗多息有抗菌效果；1937年合成磺胺吡啶；1939年合成磺胺噻唑；1941年合成磺胺嘧啶；1928年弗萊明發現青霉素（1938年MIT柴恩、弗洛里提取）問世；1960年代之后，半合成、合成抗菌素相繼問世，各種感染性疾病基本得到控制，大蒜的醫藥類用途急劇減少。但是，此后發現多種菌株會對抗菌素產生耐藥、對真菌的效果不理想、以及可能產生多種副作用，因此1950年至1980年，民間并未停止使用大蒜治病。一些大醫院，采用水蒸氣蒸餾制備大蒜精油及注射液，治療真菌感染并獲得良好療效。1980年代發現，大蒜有效成分對世界發病率和死亡率最高的心腦血管疾病也顯示出良好的療效。

大蒜的植物學研究：1、植物分類歸屬：在林奈為大蒜(Allium?sativum?L.)定名的年代，植物分類方法尚不完備。大蒜的形態特征與蔥屬、石蒜屬、知母屬及百合屬比較接近，但歸屬于百合科(Liliaceae)十分勉強，1987年，Takhtajan等植物學家將原百合科中的蔥屬獨立成蔥科，解決了蔥科的傘形花序和由苞片組成的總苞與石蒜科的相似、而其子房上位花又和百合科的子房上位花相同的矛盾，并被各權威機構接受，將蔥屬隸屬于蔥科(Alliaceae)，由此，大蒜植物分類的歸屬，應修改為：“蔥科(Alliaceae)植物大蒜(Allium?sativum?L.)”，或廣義百合科；2、大蒜的品種：2.1、大蒜的品種的分類:全世界大蒜只有一個種“Allium?sativum?L.”的說法不準確，據報告，目前全世界大蒜有600多品種，⑴、形態學分類(形態學、細胞學)，Regel(1875)和Vedensky(1968)認為A.1ongicuspis是大蒜的祖先，Helm(1956)將其分為3個變種：Longicuspis(長凸頭)、ophioscordon(蛇蒜)及sativum，Kazakova(1971年至1978年)又分出兩個亞種:Subtropical(亞熱帶)及Pekinense(北京)共5個種，由于不同環境引起的差異，又產生許多新種。按皮色，可分為白皮蒜和紫皮蒜，白皮蒜耐寒性強，一般晚秋播種，主要品種有23種，紫皮蒜外皮紫紅色，瓣肥、數少，一般早春播種，主要品種有26種，⑵、植物化學分類，半胱氨酸衍生物是不同品種大蒜的共有植物化學成分，半胱氨酸-硫化物具有重要的系統分類學意義，分成三類：1）、半胱氨酸-硫化物含量高；2）、半胱氨酸-硫化物含量低；3）、以蒜氨酸和異蒜氨酸(isoalliin)為主，⑶、按用途分類，苗用型、薹用型、頭用型、苗薹兼用型、頭薹兼用型頭苗蔓兼用型，2.2、分子生物學方法分類(分子標記)確認大蒜的原產地，Vavilov(1926)、Kazakova(1971)認為中亞是大蒜的起源中心，Etoh(1986)、Kotlinska(1991)、Kamenetsky(2004)等在中亞天山發現大蒜可育的原始型，支持中亞為大蒜起源中心，隨后被Pooler(1993)及Hong?(1999)等用生化及分子標記分析得以驗證，大蒜從國外引進的說法不準確；3、大蒜的原產，吳征鎰等，提出新的植物資源分類系統：新疆具有重要經濟潛力的野生經濟植物種質資源,包括：蔥、蒜、韭等蔬菜野生近緣種，具有進一步開發的前景，1996年至1998年，新疆農科院陸峻珺等，收集、考察、發現多種大蒜,顯示天山山脈是蔥屬大蒜種質資源主要的分布區域。

大蒜的有效成分：