[發明專利]激酶抑制劑、其前藥形式及它們在治療中的用途

無效

• 申請號: 201410589920.1
• 申請日: 2010-09-02
• 公開（公告）號: CN104496982A
• 公開（公告）日: 2015-04-08
• 發明（設計）人: J·B·斯梅勒;A·V·帕特森;G-L·陸;H·H·李;A·阿肖爾扎德赫;R·F·安德森;W·R·威爾森;W·A·丹尼;H-L·(A)·徐;A·馬洛茲;S·M·F·賈米森;A·M·莫迪;K·M·卡爾林
• 申請（專利權）人: 奧克蘭聯合服務有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 胡晨曦;黃革生

1.式I的激酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物：

其中：

(1)R₁是H，并且

(a)R₂是(3-氯芐基)氧基-且R₃是氯；

(b)R₂和R₃與它們所連接的碳原子一起形成1-(3-氟芐基)-1H-吡唑；

(c)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氯；

(d)R₂和R₃都是氯；

(e)R₂是氯且R₃是溴；

(f)R₂和R₃都是溴；

(g)R₂是氟且R₃是乙炔基；

(h)R₂是氯且R₃是乙炔基；

(i)R₂是溴且R₃是乙炔基；

(j)除了R₂在3-位且R₃在4-位時，R₂是溴且R₃是氟；

(k)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氟；或者

(l)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是溴；或者

(2)R₁、R₂和R₃中的至少一個選自芐氧基、3-氯芐基氧基和2-吡啶基甲氧基，并且當R₁、R₂和R₃中的至少一個不是芐氧基、3-氯芐氧基或2-吡啶基甲氧基時，其它的各自獨立地選自H、鹵素和C₂–C₄炔基，條件是當R₁、R₂和R₃中的一個是芐氧基或2-吡啶基甲氧基時，R₁、R₂和R₃中的其它兩個不是H；或者

(3)R₁、R₂和R₃中的兩個與它們所連接的碳原子一起形成1-(3-氟芐基)-1H-吡唑，并且另一個選自H、鹵素和C₂–C₄炔基。

2.根據權利要求1所述的激酶抑制劑，其中

R₁是H，并且

(a)R₂是(3-氯芐基)氧基-且R₃是氯；

(b)R₂和R₃與它們所連接的碳原子一起形成1-(3-氟芐基)-1H-吡唑；

(c)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氯；

(d)R₂和R₃都是氯；

(e)R₂是氯且R₃是溴；

(f)R₂和R₃都是溴；

(g)R₂是氟且R₃是乙炔基；

(h)R₂是氯且R₃是乙炔基；

(i)R₂是溴且R₃是乙炔基；

(j)除了R₂在3-位且R₃在4-位時，R₂是溴且R₃是氟；

(k)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氟；或者

(l)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是溴。