[發明專利]舞茸提取物在制備抗抑郁癥藥物中的用途

有效

• 申請號: 201410588545.9
• 申請日: 2014-10-28
• 公開（公告）號: CN104825499B
• 公開（公告）日: 2020-04-03
• 發明（設計）人: 杜靜;肖春杰;保紅坤;朱明
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: A61K36/07
• 分類號: A61K36/07;A61P25/24
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129
• 代理人: 吳泳歷

本發明“舞茸提取物在制備抗抑郁癥藥物中的用途”屬于制藥領域，其特征在于，將舞茸提取物生物藥效活性成分用于制備抗抑郁癥的藥劑，該藥物可用于治療或預防抑郁癥，具有顯著的抗抑郁效果、不僅效果強、而且未見常規抗抑郁藥物的毒、副作用，如誘發癲癇、共濟失調等缺點，因此，可作為優良的抗抑郁癥的候選藥物。

技術領域

本發明涉及制藥領域，特別涉及舞茸提取物在抗抑郁癥中的用途。

背景技術

抑郁癥已成為現代社會的常見病和多發病，其發病率還在不斷升高。病癥以情緒低落、興趣減退、思維遲緩、以及言語與動作減少為特征，重癥抑郁有厭世或自殺的念頭。這類疾病對患者及其家屬造成的痛苦，以及對社會造成的損失，是許多其他疾病所無法比擬的。根據世界衛生組織(WHO)發表的報告，情感障礙目前已成為世界第四大疾患，全球的抑郁癥患者已達3.4億人。目前抑郁癥在中國發病率大約為4％。中國至少有2600萬人患有抑郁癥，抑郁癥在中國造成的總經濟負擔達到622億元人民幣。美國估計有1700萬人患有抑郁癥,300萬人患躁郁癥，每年治療情感障礙的費用高達440億美元(冠心病為430億美元)。在過去對情感障礙研究的40年中，特別引人注目的是其發病率和死亡率高，據報道自殺率高達10％以上，中國每年有25萬人自殺。

目前主要使用的藥物是五羥色胺再攝取抑制劑等,使用這類藥物起效慢,作用譜窄，副作用大，停藥后易復發。目前，抗抑郁治療領域急需起效快，副作用小，更為有效的治療藥物。

目前的抗抑郁藥物及其弱點：當前的抗抑郁藥大致可分為三類：即單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁劑及雜環類抗抑郁劑。現有的抗抑郁藥物遠遠不能滿足病人的需求，其不足之處大主要集中表現為起效慢、抗抑郁譜窄、副作用大、易復發等。開發起效快、抗抑郁譜廣泛、毒副作用較小的新藥，在這個領域是非常迫切的需要，將帶來巨大的經濟回報。

本發明所述的抗抑郁癥藥的制備涉及到舞茸提取物，這種成分是來自于一種真菌舞茸(maitake)，又名灰樹花：別名又稱貝葉多孔菌、云蕈、千佛菌、栗子蘑、蓮花菇。拉丁學名為Griflola frondosa(Dick.Fr.)S.F.Gray)。灰樹花在分類地位上隸屬于屬于真菌界、擔子菌亞門(Basidiomycotina)、層菌綱(Hgmenomycetes)、無隔擔子菌亞綱(Holobasidiomyceidae)、非褶菌目(Aphyllophrales)、多孔菌科(Polyporaceae)、樹花菌屬(Grigola),是一種大型食、藥兩用真菌，原產于北美，在日本東北部也有發現。灰樹花(舞茸)作為一個真菌物種，最早由意大利人發現，因此，舞茸是以意大利人命名的。

目前舞茸的提取物已制備成藥物，包括舞茸地復仙，英文名為maitake d-fraction(或舞茸D-fraction)，是從舞茸中提取的蛋白多糖體，這種成分可有效提高人體免疫力，有效控制腫瘤細胞生長，防止腫瘤的轉移和復發，減輕化療副作用。在多個國家已為治療癌癥通過了臨床試驗。

舞茸中含有以β-(1-6)結合為主鏈β-(1-3)結合為側鏈的葡聚糖，和以β-(1-3)結合為主鏈β-(1-6)結合為側鏈的活性葡聚糖，實驗證明這些活性葡聚糖可通過活化免疫功能而顯著抑制腫瘤的生長。舞茸提取物包括舞茸多糖,舞茸多糖的結構如圖1所示。

日本學者最早進行舞茸提取物的研究。Ohno等從舞茸子實體中提取得到一種具有抗腫瘤活性的多糖Grifolan(GRN)，證實,其結構為每隔3個糖基的C₆上具有一個鏈的β-1,3-葡聚糖,分子量約為500000，如圖1所示。接著Ohno研究了這種多糖的構象，發現其在固體狀態下表現為兩種構象，即天然型和螺旋型。提取得到的多糖為天然型，而劇烈條件下為螺旋型，兩種構象的多糖均具有顯著的抗腫瘤活性。