[發明專利]一種奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410583496.X
• 申請日: 2014-10-27
• 公開（公告）號: CN104382923A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 郭玉凡;王穎;周衡;杜丹丹;楊冰
• 申請（專利權）人: 鄭州百瑞動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61K9/107;A61P31/04;A61K31/045
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發明涉及一種奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑及其制備方法，屬于獸藥制劑技術領域。

背景技術

林可霉素(lincomycin)屬林可胺類抗生素，對大多數厭氧菌和革蘭氏陰性菌有較強抗菌作用。林可霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。林可霉素一般系抑菌劑，但在高濃度下，對高敏感細菌也具有殺菌作用。

現有的鹽酸林可霉素大多為膠囊劑、粉劑或水注射劑，穩定性、生物相容性和有效成分釋放量均較低，無法直接通過乳房注入，對治療奶牛產后感染不具有針對性，而且現有市售的奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑采用傳統各原料混合制成溶膠后，使用膠體磨或高壓均質機研磨，制成油混懸劑，其穩定性差，生物相容性差，有效成分含量低，治療效果不理想。

因此，研制出一種穩定性、生物相容性和有效成分含量高，且治療效果好的奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑，對治療奶牛產后感染疾病具有重大的意義。

發明內容

本發明的第一個目的在于，提供一種穩定性、生物相容性和有效成分含量高的奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑。

本發明第二個目的在于，提供一種奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑的制備方法。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案如下：

一種奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑，每100ml注入劑中含有以下質量的組分：鹽酸林可霉素4.0～8.0g、助懸劑1.0～3.0g、表明活性劑0.2～3.0g、抗氧化劑0.001～0.15g、防腐劑1～5ml，余量為注射用大豆油。

所述的助懸劑為硬脂酸鋁、羧甲基纖維素鈉、氫化蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、微晶纖維素和羧甲基纖維素鈉復合物RC-A591NF的任意一種或組合。

所述聚乙二醇為聚乙二醇6000或聚乙二醇4000。

所述的表明活性劑為卵磷脂或Span-80的任意一種或組合。

所述抗氧劑為油相抗氧劑。

所述抗氧劑為a-生育酚、沒食子酸丙酯、叔丁基對羥基茴香醚BHA、二丁基羥基甲苯BHT、抗壞血酸棕櫚酸酯中的任意一種或組合。

所述防腐劑為苯甲醇。

優選的，一種奶牛用鹽酸林可霉素注入劑，每100mL含有以下質量的組分：鹽酸林可霉素4～8g、硬脂酸鋁1-3g、Span-80?0.1～1.5g、a-生育酚0.001～0.15g、大豆卵磷酯0.1～1.5g、苯甲醇1～5ml，余量為注射用大豆油。

更優選的，一種奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑，每100mL含有以下質量的組分：鹽酸林可霉素6g、硬脂酸鋁2g、Span-80?0.5g、a-生育酚0.1g、大豆卵磷脂1.2g、苯甲醇3ml，余量為注射用大豆油。

上述奶牛用鹽酸林可霉素乳房注入劑的制備方法，具體操作步驟如下：

1)取全量20％的滅菌注射用大豆油，加熱攪拌，同時加入助懸劑，保溫，形成油膠A；

2)另取全量10％的注射用大豆油，加熱攪拌，同時加入鹽酸林可霉素、抗氧劑、表面活性劑，保溫，形成油膠B；

3)將油膠B研磨；

4)將油膠A倒入研磨后的油膠B中，邊倒入邊攪拌，攪勻后加入防腐劑，并用注射用大豆油定容，乳化，即得。

步驟3)中所述的研磨為膠體磨研磨。

步驟1)和步驟2)中所述加熱溫度為115～125℃，保溫時間為20～40分鐘。

步驟4)中所述乳化采用高速剪切乳化機，在6000～10000r/min轉速下乳化攪拌0.5～1小時。

助懸劑羧甲基纖維素鈉同時具有增稠劑的作用，和大豆油協同作用增加其乳化性，提高混懸液的穩定性、生物相容性和緩釋效果。

助懸劑聚乙烯吡咯烷酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮發生聚合生成的高分子化合物，反應體系粘度大，聚合物不容易擴散，聚合反應熱，提高混懸液的耐受熱壓。

助懸劑PEG-4000和PEG-6000可增加混懸液的稠度，使注射用油與主藥不易分散，防止微粒沉降。

助懸劑RC-A591NF，使產品的混合均一性提高，生物相容性好，緩釋效果增強。