[發明專利]復方葛根貼劑制備工藝

在審

• 申請號: 201410581018.5
• 申請日: 2014-10-27
• 公開（公告）號: CN105520946A
• 公開（公告）日: 2016-04-27
• 發明（設計）人: 王磊
• 申請（專利權）人: 王磊
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K9/70;A61P9/10;A61K31/4965;A61K31/352
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及心血管藥物技術領域，具體地，涉及一種復方葛根貼劑制備工藝。

背景技術

透皮給藥系統是在皮膚表面給藥，藥物透過皮膚由毛細血管進入全身血液循環，達到有效血液濃度，并在各組織或者病變部位起治療或者預防作用的劑型。該給藥系統主要特性可以避免肝臟首過效應和胃腸道的破壞，能夠在相對長的時間內維持恒定的血藥濃度，減少用藥次數。

復方葛根貼劑是由葛根、丹參、川芎、冰片四味中藥組成，用于治療冠心病、心絞痛等心血管疾病。常規劑型使用不便，并且其中的一些活性成分具有比較嚴重的肝首過效應，影響療效。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種復方葛根貼劑制備工藝，制備復方葛根透皮貼劑以方便患者用藥，避免肝首過，從而提高療效。

本發明解決上述問題所采用的技術方案是：

復方葛根貼劑制備工藝，包括以下步驟：

S1、取粒徑小于60目的PVA粉末加水溶脹，并水浴加熱溶解，制得PVA溶液；

S2、取PVP粉末加水溶脹，并水浴加熱溶解，制得PVP溶液；

S3、混合步驟S1和步驟S2中制得的PVA溶液和PVP溶液并攪拌均勻，制得混合溶液；

S4、加入甘油、丙二醇、氮酮、壓敏膠至混合溶液中，攪拌均勻，制得溶解基質；

S5、將復方葛根貼劑提取物采用乙醇溶解后，加入溶解基質中，攪拌均勻，制得貼劑藥物，所述復方葛根貼劑提取物包括由葛根、川芎和丹參提取的提取物；

S6、將貼劑藥物在玻璃模具內鋪膜，放入烘箱內烘干，烘干后切割成塊，制備單塊貼劑；

S7、將每個單塊貼劑黏附在鋁箔上，另一面覆蓋防貼紙。

優選的，所述復方葛根貼劑提取物包括葛根素、川芎嗪和丹參酮IIA。

進一步，所述復方葛根貼劑提取物還包括冰片，冰片是一種促滲劑，其捉滲效果好。

進一步，所述PVA粉末、PVP粉末、甘油、壓敏膠、氮酮、丙二醇、復方葛根貼劑提取物的質量份數比為：10:71:5:8:11.5:5.5:115。

作為本發明的進一步改進，步驟S1中在制備PVA溶液之前還包括PVA制粉的步驟：將PVA加入乙醇中浸泡12h，過濾，瀝干，重復兩次；將PVA烘干粉碎。

進一步，步驟S1中和步驟S5中使用的乙醇的濃度為85%。

進一步，步驟S1中，PVA烘干的烘干溫度為65℃。

進一步，步驟S1和步驟S2中的水浴加熱溫度為82℃，步驟S6中的烘干溫度為40℃。

進一步，步驟S6中，貼劑藥物在玻璃膜具內鋪膜的厚度為4.5mm。

進一步，步驟S6中，貼劑藥物在玻璃模具內鋪膜，放入烘箱內烘干后，切割為長半軸為2cm，短半軸長為1.5cm的橢圓形塊。

綜上，本發明的有益效果是：本發明根據葛根、川芎和丹參中所含主要成分比較符合透皮系統對藥物理化性質的要求，研制復方葛根透皮貼劑，可以方便患者用藥避免肝首過，從而提高療效；本發明制備步驟少、制備方法簡單、制備成本低。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發明作進一步地的詳細說明，但本發明的實施方式不限于此。

實施例1：

復方葛根貼劑制備工藝，包括以下步驟：

一、輔料的處理

1、取PVA（聚乙烯醇）加入85%的乙醇浸泡12h，濾過，瀝干；重復1次；傾出乙醇將PVA于65℃烘干粉碎；

2、稱取71質量份PVP（聚乙烯吡咯烷酮）粉末、10質量份PVA粉末分別加水溶脹，82℃水浴加熱溶解，攪拌混勻，備用。PVA、PVP粉末的粒徑應小于60目。

3、取PVP和PVA混合液、甘油、丙二醇、氮酮、壓敏膠混合攪拌均勻，制得溶解基質；其中，甘油、壓敏膠、氮酮、丙二醇的質量份數分別為：5、8、11.5、5.5。

4、將115質量份的復方葛根貼劑提取物（包括冰片和分別由葛根、川芎和丹參作為原料提取的葛根素、川芎嗪和丹參酮IIA）采用80%乙醇溶解后，加入溶解基質中，攪拌均勻，制得貼劑藥物；

5、以流涎工藝在玻璃模具內鋪膜，厚度約4.5mm，然后40℃烘箱內烘干，切割成長半軸為2cm，短半軸長為1.5cm的橢圓形塊，采用熱合工藝將其黏附于鋁箔上，另一面覆蓋防粘紙即得。

實施例2：

本實施例中提供一種優選的原料組成，制備工藝同實施例1，只需要替換實施例1中各原料的質量份數：