[發明專利]含2-苯胺基-4-噻唑基吡啶衍生物及其制法和藥物組合物與用途

有效

• 申請號: 201410571559.X
• 申請日: 2014-10-23
• 公開（公告）號: CN105585565B
• 公開（公告）日: 2019-10-01
• 發明（設計）人: 馮志強;陳曉光;李燕;張莉婧
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 滕一斌

1.式I所示的2-苯胺基-4-噻唑基吡啶衍生物，其可藥用鹽；

式中:

R₁選自氫、鹵素、氰基、硝基、羧基、甲磺酰基、氨磺酰基、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6烷胺基、C1-C6雜環基、C1-C6烷酰胺基、取代的C1-C6烷酰胺基、C2-C6不飽和烷酰胺基、取代的C2-C6不飽和烷酰胺基、C3-C6環烷酰胺基、取代的C3-C6環烷酰胺基、C1-C6雜環酰胺基、取代的C1-C6雜環酰胺基，其中取代基選自：鹵素、羥基、氰基、C1-C6烷基；

n選自1、2、3；

R₂和R₃分別獨立的選自氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基、取代的C3-C6環烷基、C1-C8烷酰基、取代的C1-C8烷酰基、C2-C8不飽和烷酰基、取代的C2-C8不飽和烷酰基、C3-C6環烷甲酰基、取代的C3-C6環烷甲酰基、C1-C6雜環甲酰基、取代的C1-C6雜環甲酰基、其中取代基選自：鹵素、羥基、氰基、C1-C6烷基、苯甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基、甲氧基，三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基。

2.根據權利要求1的化合物及其可藥用鹽，其特征在于，

R₁選自氫、氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、甲磺酰基、氨磺酰基、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷胺基、C1-C6雜環基、C1-C6烷酰胺基、取代的C1-C6烷酰胺基、C2-C6不飽和烷酰胺基、C3-C6環烷酰胺基、取代的C3-C6環烷酰胺基、C1-C6雜環酰胺基、取代的C1-C6雜環酰胺基，其中取代基選自：鹵素、羥基、氰基、甲基、乙基、異丙基、叔丁基；

n選自1、2、3；

R₂和R₃分別獨立的選自氫、C1-C8烷酰基、取代的C1-C8烷酰基、C2-C8不飽和烷酰基、取代的C2-C8不飽和烷酰基、C3-C6環烷甲酰基、取代的C3-C6環烷甲酰基、C1-C6雜環甲酰基、取代的C1-C6雜環甲酰基，其中取代基選自：氟、氯、溴、羥基、氰基、甲基、乙基、異丙基、二甲氨基、二乙氨基、甲氧基，三氟甲基。

3.根據權利要求2的化合物及其可藥用鹽，其特征在于，

R₁選自氫、氟、氯、溴、氰基、甲磺酰基、氨磺酰基、甲基、乙基、異丙基、三氟甲基、二甲氨基甲基、羥甲基、羥基、甲氧基、異丙氧基、三氟甲氧基、甲胺基、二甲基氨基、二乙氨基、嗎啉基、哌嗪基、哌啶基、N-甲基哌嗪基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、異丙酰胺基、丁酰胺基、異丁酰胺基、新戊酰胺基、戊酰胺基、異戊酰胺基、2，2-二甲基丁酰胺基、三氟乙酰胺基、羥乙酰胺基、甲氧乙酰胺基、二甲基氨基乙酰胺基、烯丙酰胺基、3，3-二甲基烯丙酰胺基、丁烯-2-酰胺基、丙炔酰胺基、丁炔-2-酰胺基、環丙基甲酰胺基、環丁基甲酰胺基、環戊基甲酰胺基、環己基甲酰胺基、2-哌啶甲酰胺基、4-哌啶甲酰胺基、甲基哌啶甲酰胺基、異丙基哌啶甲酰胺基；

n選自1、2、3；

R₂和R₃分別獨立的選自氫、甲酰基、乙酰基、丙酰基、異丙酰基、丁酰基、異丁酰基、新戊酰基、戊酰基、異戊酰基、己酰基、2，2-二甲基丁酰基、三氟乙酰基、2-二氟丙酰酰、羥乙酰基、氨乙酰基、甲氧乙酰基、二甲基氨基乙酰基、烯丙酰基、丁烯-2-酰基、丁烯-3-酰基、3，3-二甲基烯丙酰基、己二烯-2，4-酰基、丙炔酰基、3-異丙基丙炔酰基、3-叔丁基丙炔酰基、丁炔-2-酰基、環丙基甲酰基、環丁基甲酰基、環戊基甲酰基、環己基甲酰基、2-哌啶甲酰基、4-哌啶甲酰基、甲基哌啶甲酰基、異丙基哌啶甲酰基。