[發(fā)明專利]一種(E)-2,4,5-三取代-(1-丙烯基)噁唑環(huán)類化合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410558746.4
• 申請(qǐng)日: 2014-10-20
• 公開（公告）號(hào): CN104402839B
• 公開（公告）日: 2016-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙曉明;張亮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 同濟(jì)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D263/32
• 分類號(hào): C07D263/32;C07D263/40
• 代理公司: 上海科盛知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31225
• 代理人: 王小榮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種(E)-2，4，5-三取代-(1-丙烯基)噁唑環(huán)類化合物及其制備方法和用途。?

背景技術(shù)

噁唑環(huán)衍生物是一種非常重要的化合物，呈現(xiàn)出多種生物和藥物活性。a)P.Wipf，Chem.Rev.1995，95，2115；b)N.Desroy，F(xiàn).Moreau，S.Briet，G.Le?Fralliec，S.Floquet，L.Durant，V.Vongsouthi，V.Gerusz，A.Denis，S.Escaich，Bioorg.Med.Chem.2009，17，1276；c)S.Heng，K.R.Gryncel，E.R.Kantrowitz，Bioorg.Med.Chem.2009，17，3916；d)W.Wang，D.Yao，M.Gu，M.Fan，J.Li，Y.Xing，F(xiàn).Nan，Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15，5284.目前，人們也發(fā)展了許多合成噁唑環(huán)衍生物的方法，(a)P.G.Ferrini?and?A.Marxer，Angew.Chem.，Int.Ed.Engl.，1963，2，99；(b)R.Nesi，S.Turchi?and?D.Giomi，J.Org.Chem.，1996，61，7933；(c)C.Verrier，T.Martin，C.Hoarau?and?F.Marsais，J.Org.Chem.，2008，73，7383；(d)B.Shi，A.J.Blake，W.Lewis，I.B.Campbell，B.D.Judkins?and?C.J.Moody，J.Org.Chem.，2005，75，152；(e)E.Merkul?and?T.J.J.Muller，Chem.Commun.，2006，4817；(f)H.-F.Jiang，H.-W.Huang，H.Cao?and?C.-R.Qi，Org.Lett.，2010，12，5561；(g)C.-F.Wan，J.-T.Zhang，S.-J.Wang，J.-M.Fan?and?Z.-Y.Wang，Org.Lett.，2010，12，2338；(h)P.Y.Coqueron，C.Didier?and?M.A.Ciufolini，Angew.Chem.，Int.Ed.，2003，42，1411；(i)T.Lechel，D.Lentz?and?H.U.Reissig，Chem.-Eur.J.，2009，15，5432.(j)A.J.Phillips，Y.Uto，P.Wipf，M.J.Reno?and?D.R.Williams，Org.Lett.，2000，2，1165；(k)A.I.Meyers?and?F.X.Tavares，J.Org.Chem.，1996，61，8207；(1)D.R.Williams，D.P.Lowder，G.-Y.Gu?and?D.A.Brooks，Tetrahedron?Lett.，1997，38，331.(m)E.F.Flegeau，M.E.Popkin?and?M.F.Greaney，Org.Lett.，2006，8，2495；(n)K.Lee，C.M.Counceller?and?J.P.Stambuli，Org.Lett.，2009，11，1457；(o)D.R.Williams?and?L.F.Fu，Org.Lett.，2010，12，808.?

上述文獻(xiàn)報(bào)道的方法中，最經(jīng)典、最簡(jiǎn)單的方法為通過[3+2]成環(huán)反應(yīng)來進(jìn)行制備，然而，此類方法通常采用腈或者官能團(tuán)化的酮，而這類化合物不穩(wěn)定，并且合成步驟復(fù)雜。目前，未見有關(guān)N，O-雙三甲基硅基乙酰胺用于噁唑環(huán)合成的報(bào)道。由于N，O-雙三甲基硅基乙酰胺廉價(jià)易得，因此，將N，O-雙三甲基硅基乙酰胺用于制備噁唑環(huán)則具有很好的實(shí)際意義。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的就是為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷而提供一種采用N，O-雙三甲基硅基乙酰胺來制備(E)-2，4，5-三取代-(1-丙烯基)噁唑環(huán)類化合物的方法。?

本發(fā)明的目的可以通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)：?

一種(E)-2，4，5-三取代-(1-丙烯基)噁唑環(huán)類化合物，該化合物的結(jié)構(gòu)式為：?

其中，R₁，R₂任意選自苯環(huán)或者含取代基的芳基，所述的R₁與R₂相同或不同，所述的芳基為苯基。?