[發明專利]一種米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410558220.6
• 申請日: 2014-10-18
• 公開（公告）號: CN104352442B
• 公開（公告）日: 2017-07-04
• 發明（設計）人: 高瑜;吳福強;李雅珍;王超群;陳海軍
• 申請（專利權）人: 福州大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/567;A61K31/722;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 福州元創專利商標代理有限公司35100
• 代理人: 蔡學俊

1.一種米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑，其特征在于：其原料包括米非司酮、載體材料殼聚糖、交聯劑；微球制劑的粒徑為0.5~5 μm；

米非司酮與所述載體材料殼聚糖的質量比為1:10~2:1，所述載體與交聯劑的質量比為1:2~2:1；

所述殼聚糖的分子量為20 kDa ~1000kDa。

2.根據權利要求1所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑，其特征在于：所述交聯劑為三聚磷酸鈉、海藻酸鈉、十二烷基硫酸鈉、戊二醛、甲醛中的一種或多種。

3.一種如權利要求1所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于：a：將米非司酮溶解于有機溶劑中并加入一定的表面活性劑；b：再將步驟a中的混合液滴加到殼聚糖稀酸溶液中，充分溶脹脫氣；c：將步驟b得到的混合液滴加到交聯劑水溶液中，攪拌一定時間；d：離心收集沉淀，洗滌，凍干即得米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑。

4.根據權利要求3所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟a中有機溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇中的一種或多種。

5.根據權利要求3所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述的表面活性劑為非離子表面活性劑吐溫、司盤、芐澤、泊洛沙姆中的一種或多種；所述的稀酸溶液為稀鹽酸或稀醋酸。

6.根據權利要求3所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述的攪拌速度為4000~5000 rpm，攪拌時間為20~40 min。

7.根據權利要求3所述的米非司酮殼聚糖緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述的離心收集沉淀，洗滌，離心分離的轉速為8000~12000 rpm，沉淀用去離子水洗滌2~4次。