[發明專利]一種甲磺酰菌唑水分散粒劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201410556657.6
• 申請日: 2014-10-20
• 公開（公告）號: CN104381273A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 薛偉;徐維明;楊松;胡德禹;金林紅;陳卓;賀鳴
• 申請（專利權）人: 貴州大學
• 主分類號: A01N43/824
• 分類號: A01N43/824;A01N25/14;A01P3/00;A01P1/00
• 代理公司: 貴陽東圣專利商標事務有限公司 52002
• 代理人: 徐逸心;袁慶云

技術領域

本發明屬于農藥技術領域，甲磺酰菌唑水分散粒劑及其制備方法。?

背景技術

針對農業重大病害問題，開展病害調控的先導結構優化研究，科學高效地發現安全且有潛在市場生命力的綠色候選農藥是我國新農藥創制基礎研究中面臨的重要任務。先導發現是實現創新綠色化學農藥的關鍵，設計優化合成若干類農藥先導結構，研制新型低毒、低殘留、安全的綠色化學農藥，顯得極為急迫和重要。2007年，貴州大學精細化工中心以天然產物中篩選出的先導化合物沒食子酸為起始原料，設計合成一系列新的含1,3,4-噻(噁)二唑基砜(亞砜)衍生物，采用生長速率法，以小麥赤霉病菌(Gibberella?zeae)、黃瓜灰霉病菌(Botrytis?cinerea)、油菜菌核病菌(Sclerotinia?sclerotiorum)?等病害為測試對象，對部分目標化合物進行了抑菌活性研究。結果表明，部分目標化合物其EC₅₀值在2.9-23.3mg/mL之間，具有很好的抑制病害活性[Bioorg.?Med.?Chem.?2007,?15,?3981；Bioorg.?&?Med.?Chem.?2008,?16,?3632.]。

在此基礎上，進行更深入的合成研究，發現了甲磺酰菌唑（中文通用名，全國農藥標準化技術委員會秘書處命名），分子式：C₉H₇FN₂O₃S。

在75-150克/公頃用量下，甲磺酰菌唑對水稻白葉枯病、水稻細菌性條斑病、番茄青枯病和果樹潰瘍病等細菌病害具有優異防效（試驗批準號：SY?201303170，SY?201400217）。

甲磺酰菌唑理化性質：分子量242.02。原藥為針狀晶體，熔點102-104?℃。不溶于水，易溶于常用有機溶劑。原藥對光、熱穩定，在堿性條件（pH10）下易分解。

甲磺酰菌唑哺乳動物毒性：大鼠急性經口LD₅₀>383mg/kg。大鼠急性經皮和吸入LD₅₀>2000mg/kg。對家兔急性皮膚中等刺激，對豚鼠皮膚弱致敏。

甲磺酰菌唑生態毒性：對日本鵪鶉急性經口LD₅₀>2000mg/kg.bw，對赤子愛勝蚓蜜蜂急性接觸LC₅₀(14?d)為138?mg?a.i./?kg_干土，對羊角月芽藻急性毒性EC₅₀(72?h)為2.54?mg?a.i./L，?對大型溞的半數抑制濃度EC₅₀(48?h)為2.31?mg?a.i./L。

本發明是公開甲磺酰菌唑的水分散粒劑。甲磺酰菌唑可濕性粉劑是甲磺酰菌唑、惰性填料和一定量的助劑，按比例經充分混合粉碎后，達到一定粉粒細度的劑型，加入了濕潤劑、分散劑等助劑，加到水中后能被水濕潤，能在水中迅速崩解、分散、形成懸浮和穩定的分散體系。可用紙袋或塑料袋包裝，儲運方便、安全，包裝材料比較容易處理。

發明內容

本發明的目的在于制備一種含甲磺酰菌唑水分散粒劑。

一種含甲磺酰菌唑的水分散粒劑，其特征在于：它是以甲磺酰菌唑為活性成分，助劑和填料補足至100%。

所述一種甲磺酰菌唑水分散粒劑，各組分的重量百分比為：有效成分甲磺酰菌唑5～80.0%，分散劑1.0～7.0%，潤濕劑1.0～6.0%，崩解劑0.5～7.0%，粘結劑0.5～6.0%，填料補足。

所述的分散劑為丙烯酸均聚物鹽、丙烯酸共聚物鹽、萘磺酸鹽、萘磺酸鹽甲醛縮合物、木質素磺酸鈉、木質素磺酸鈣中的任意一種或者兩種或兩種以上組合。

所述的潤濕劑為十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、α-烯基磺酸鹽、拉開粉BX、月桂醇聚氧乙烯醚硫酸鈉、滲透劑T(琥珀酸二辛酯磺酸鈉)、滲透劑JFC(?脂肪醇聚氧乙烯醚)中的任意一種或者兩種或兩種以上組合。

所述的崩解劑為硫酸銨、尿素、無水硫酸鈉、氯化鎂、氯化鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素鈉中的任意一種或者兩種或兩種以上組合。

所述的粘結劑為羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、淀粉、糊精、阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意一種或者兩種或兩種以上組合。