[發明專利]一種鐵筷子總皂苷的制備方法及其在抗白血病藥物中的應用

在審

• 申請號: 201410550317.2
• 申請日: 2014-10-17
• 公開（公告）號: CN104257706A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 劉東鋒;楊成東
• 申請（專利權）人: 南京帝道農業科技有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種鐵筷子總皂苷的制備方法及其在抗白血病藥物中的應用。

背景技術

鐵筷子為毛莨科鐵筷子屬多年生草本植物，藥用其根及根莖，有活血散瘀、消腫止痛、清熱解毒等功效，民間主要用于治療膀胱炎、尿道炎、瘡癤腫毒及跌打損傷等癥。國內外的研究表明，鐵筷子屬植物含有甾體皂苷、黃酮、木質素、多糖、氨基酸等成分。其中鐵筷子總皂苷因具有增大心肌收縮力和心搏出量、減低心律、消除水腫與呼吸道困難的強心作用，促進糖元產生以抑制乳酸生成的胰島素樣作用，抑制腫瘤細胞的生長等多種生理功能而受到人們的關注。

白血病是一類造血干細胞惡性克隆性疾病。克隆性白血病細胞因為增殖失控、分化障礙、凋亡受阻等機制在骨髓和其他造血組織中大量增殖累積，并浸潤其他組織和器官，同時正常造血受抑制。臨床可見不同程度的貧血、出血、感染發熱以及肝、脾、淋巴結腫大和骨骼疼痛。據報道，我國各地區白血病的發病率在各種腫瘤中占第六位。

發明內容

為滿足臨床需要，擴大用藥品種，更好地治療癌癥，提供一種鐵筷子總皂苷的制備方法及其在抗白血病藥物中的應用。

為了實現上述目的，本發明采用以下技術方案：

（1）取藥材鐵筷子，粉碎，過40目篩；

（2）加入1~3倍的石油醚，于600W的微波裝置中脫脂，處理6~8min后過濾，濾渣備用；

（3）將濾渣放入40KHz的超聲裝置中，加入3~5倍的60~70%的乙醇溶液，于超聲溫度70~80℃的條件下提取2~3h，過濾，濾液濃縮至原體積的1/5~1/3，備用；

（4）將所得濃縮液通過大孔吸附樹脂，先用1~3倍柱體積的蒸餾水除雜，再改用3~5倍的60~70%的乙醇洗脫，收集洗脫液，再經減壓濃縮、真空干燥等步驟得到鐵筷子總皂苷提取物。

步驟（4）所述的大孔吸附樹脂的型號為AB-8、D-101、LSA-30中的任意一種。

本發明所述方法制備的鐵筷子總皂苷在制備抗白血病藥物中的應用。

采用本方法制備鐵筷子總皂苷，工藝簡便易操作，制備量大，產品得率高，且污染小。

下面將結合具體實施方式進一步說明本發明，但本發明要求保護的范圍并不局限于下列實施方式。

具體實施方式

實施例1：

鐵筷子總皂苷的制備

取藥材鐵筷子，粉碎，過40目篩；加入1倍的石油醚，于600W的微波裝置中脫脂，處理6min后過濾，濾渣備用；將濾渣放入40KHz的超聲裝置中，加入3倍的60%的乙醇溶液，于超聲溫度70℃的條件下提取2h，過濾，濾液濃縮至原體積的1/3，備用；將所得濃縮液通過D-101大孔吸附樹脂，先用1倍柱體積的蒸餾水除雜，再改用3倍的60%的乙醇洗脫，收集洗脫液，再經減壓濃縮、真空干燥等步驟得到鐵筷子總皂苷提取物，經UV檢測，其總皂苷含量為71.6%。

實施例2：

鐵筷子總皂苷的制備

取藥材鐵筷子，粉碎，過40目篩；加入3倍的石油醚，于600W的微波裝置中脫脂，處理8min后過濾，濾渣備用；將濾渣放入40KHz的超聲裝置中，加入4倍的70%的乙醇溶液，于超聲溫度80℃的條件下提取3h，過濾，濾液濃縮至原體積的1/4，備用；將所得濃縮液通過LSA-30大孔吸附樹脂，先用3倍柱體積的蒸餾水除雜，再改用5倍的70%的乙醇洗脫，收集洗脫液，再經減壓濃縮、真空干燥等步驟得到鐵筷子總皂苷提取物，經UV檢測，其總皂苷含量為80.8%。

實施例3：

鐵筷子總皂苷的制備

取藥材鐵筷子，粉碎，過40目篩；加入2倍的石油醚，于600W的微波裝置中脫脂，處理7min后過濾，濾渣備用；將濾渣放入40KHz的超聲裝置中，加入5倍的65%的乙醇溶液，于超聲溫度75℃的條件下提取2.5h，過濾，濾液濃縮至原體積的1/5，備用；將所得濃縮液通過AB-8大孔吸附樹脂，先用2倍柱體積的蒸餾水除雜，再改用4倍的65%的乙醇洗脫，收集洗脫液，再經減壓濃縮、真空干燥等步驟得到鐵筷子總皂苷提取物，經UV檢測，其總皂苷含量為75.1%。

實施例4：

鐵筷子總皂苷在抗白血病藥物中的應用

1、材料

細胞株：K-562和P338細胞株，由中國科學院上海藥物研究所提供。

2、方法