[發明專利]一種抗惡性腫瘤的中藥提取物及其制備工藝和應用

在審

• 申請號: 201410542655.1
• 申請日: 2014-10-15
• 公開（公告）號: CN104288202A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 李健
• 申請（專利權）人: 李健
• 主分類號: A61K36/30
• 分類號: A61K36/30;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，具體而言，涉及一種抗惡性腫瘤的中藥提取物及其制備工藝和應用。

背景技術

惡性腫瘤是目前危害人類健康最為嚴重的一類疾病。通過手術、放療和化療治療癌癥雖能延長癌癥患者的生命，但隨之而來的各種副作用(如免疫功能抑制、肝臟功能損害等)使癌癥病人的生活質量明顯下降，故尋找高效低毒的抗惡性腫瘤藥物是目前研究的熱點之。目前，人們積極尋找抗惡性腫瘤新藥，一方面從天然產物中提取新藥，另一方面探索改進已有藥物，增加新功能；中藥是我國的傳統藥物，其在治療疑難雜癥方面具有先天優勢。由于新藥開發難度大，周期長，對中藥的深入研究成為新的熱點。

白紫草為多年生草本，高20–80厘米，根粗壯，繩狀扭曲，外面紫紅色，折斷里面粉紅色，直生或橫生。莖直立，單生或從基部分出幾個枝條，上部分枝較多，全株密被白色剛毛。葉互生，披針形，長3–6厘米，寬0.5–0.8厘米，先端漸尖，基部微收縮圓形，邊全緣，微向后反卷，正面暗綠色，葉脈中部一個，側脈二對有時為一對，明顯突出，正面微凹，兩面均密被白色的剛毛。花序總狀，著生于分枝的頂端；苞葉披針形，通常比花長，密被白色剛毛，小花著生在苞葉間，花萼5裂，裂片線形，長約4毫米，密被白色剛毛，先端鈍，果期裂片延長宿存；花冠白色，微伸出萼外，外面被白色，花冠上部5裂，裂片長形，長4–5毫米，喉部有5片短小的被短絨毛的鱗片狀物；雄蕊5個，花絲短，著生于花筒內的中部，不伸出于外，花藥長圓形?；ㄖ^長，不伸于外，先端不分裂。目前，尚無文獻報道白紫草花或其提取物具有誘導抗惡性腫瘤的功效。

發明內容

本發明的目的是在民間驗方的基礎上進行深入研究和探索，從而提供一種抗惡性腫瘤的中藥提取物及其制備工藝和應用。

本發明的第一個目的是這樣實現的：一種抗惡性腫瘤的中藥提取物，其中，所述的中藥提取物為白紫草花醇提物的乙酸乙酯有效部位。

需要說明的是，在目前所做的試驗中，由于該中藥提取物在抗肝癌BEL-7402細胞和Hep?G2細胞增殖方面有非常顯著的生物活性，因此本發明優選該中藥提取物用于防治肝癌。另外，白紫草花選用紫草科長蕊斑種草屬植物長蕊斑種草Antiotrema?dunnianum?（Diels）?Hand.-Mazz.的盛開花朵，可以為鮮品，也可以為干品。

本發明的第二個目的還在于提供了上述白紫草花醇提物的乙酸乙酯有效部位的制備工藝，其中該工藝包括如下步驟：取白紫草花原料，置于提取裝置中，以甲醇或乙醇加熱回流提取，所得醇提液回收試劑并繼續濃縮成膏狀，加水混懸，以乙酸乙酯萃取，對萃取液回收乙酸乙酯，得白紫草花醇提物的乙酸乙酯有效部位。

優選地，如上所述抗惡性腫瘤的中藥提取物的制備工藝，其中：甲醇或乙醇加熱回流提取1-3次，每次甲醇或乙醇的用量為原料的4-10倍。?

進一步優選地，如上所述抗惡性腫瘤的中藥提取物的制備工藝，其中：每次甲醇或乙醇回流提取的時間為2-6h。

優選地，如上所述抗惡性腫瘤的中藥提取物的制備工藝，其中：所述的乙酸乙酯萃取步驟為等體積萃取。

體外試驗結果顯示，白紫草花醇提物的乙酸乙酯有效部位對肝癌BEL-7402細胞、Hep?G2細胞的增殖有非常顯著的抑制作用，抑制率高達50%左右；白紫草花正丁醇部位對Hep?G2細胞增殖抑制率低于10％，可視為無抑制作用，對BEL-7402細胞增殖有明顯的促進作用。另外，白紫草花正丁醇部位和氯仿部位對BEL-7402細胞增殖有明顯的促進作用，高劑量下促BEL-7402細胞增殖率在100％以上，且呈量-效關系，分析可能是這兩個有效部位中含有促進細胞增殖的活性成分?；谝陨涎芯拷Y果，本發明的第三個目的在于提供一種制藥用途，即上述的白紫草花醇提物的乙酸乙酯有效部位在制備抗惡性腫瘤的藥物中的應用。在制藥用途中，該藥物組合物可制備為口服制劑；其中的口服制劑包括口服液、片劑、膠囊、顆粒劑。

與現有技術相比，本發明涉及的中藥提取物由單一的中草藥制備而成，其不僅可以抑制腫瘤細胞增殖，而且因其來源于天然植物，因此毒副作用低，屬于“綠色治療藥物”的范疇，可望被開發成抗惡性腫瘤的一線用藥。

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具體實施方式

以下是本發明的具體實施例，對本發明的技術方案做進一步作描述，但是本發明的保護范圍并不限于這些實施例。凡是不背離本發明構思的改變或等同替代均包括在本發明的保護范圍之內。

實施例1?白紫草花的乙酸乙酯有效部位提取