[發明專利]八元氧橋雜環化合物作為殺蟲劑增效劑的用途

有效

• 申請號: 201410536626.4
• 申請日: 2014-10-11
• 公開（公告）號: CN105557709B
• 公開（公告）日: 2018-08-14
• 發明（設計）人: 劉澤文;李忠;徐曉勇;張懿熙;邵旭升
• 申請（專利權）人: 南京農業大學;華東理工大學
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;C07D498/18;A01N51/00;A01N47/40;A01P7/04
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 陸鳳;崔佳佳

本發明涉及了一種八元氧橋雜環化合物作為殺蟲劑增效劑的用途。具體地，公開了結構如式(1)所示的化合物作為殺蟲劑增效劑的用途，結構式參見說明書。本發明的上述化合物在低濃度下能夠顯著降低殺蟲劑的LD₅₀或LC₅₀，對稻飛虱、煙粉虱、棉蚜、美洲大蠊、家蠅等多種害蟲防治具有較強的增效作用。

技術領域

本發明屬于農藥領域。具體地，本發明涉及一種八元氧橋雜環化合物作為新煙堿類殺蟲劑增效劑的新用途。

背景技術

目前開發利用的殺蟲劑大多作用于昆蟲的神經系統，如離子通道、神經遞質受體、神經系統中起重要作用的酶類等，其中作用于昆蟲煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)的神經毒劑更是近年來研制開發的重點。以吡蟲啉為代表的新煙堿類殺蟲劑是研究最深入、開發利用最成功的作用于昆蟲nAChRs的殺蟲劑，其作用機制為選擇性的作用于昆蟲中樞神經系統中的nAChRs，破壞昆蟲中樞神經的正常傳導，使其處于極度興奮狀態，逐漸麻痹直至死亡，具有很高的選擇性、高效低毒、內吸性強等特點，且對哺乳動物毒性低，環境兼容性好，在農業害蟲和衛生害蟲防治上都得到廣泛應用。從20世紀90年代初第一個新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉開發成功后，目前已經有噻蟲啉、烯啶蟲脒、啶蟲脒、噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺等7個品種問世。然而，單一類型殺蟲劑的長期、大量使用導致害蟲產生了嚴重的抗藥性問題,需要開發新的藥劑或通過殺蟲劑的增效劑來提高其活性。新農藥的創制周期長，投入巨大，相比之下，增效劑具有投資少、收效快的優勢。

殺蟲劑增效劑是指對昆蟲沒有或很少有殺蟲活性，但添加于某一殺蟲劑中后，能大大提高殺蟲劑的殺蟲效力的一類化學品。早在二次大戰初期，美軍開始將芝麻油作為增效劑，制成含芝麻素5％～20％的濃縮制劑，摻入到除蟲菊素殺蟲劑的氣霧劑或噴射劑中，其中所含的芝麻素能使除蟲菊素增效，使天然除蟲菊素滅蠅的活性得到提高。此后，世界各國相繼研究和開發了胡椒堿、增效酯、增效砜、增效環、增效特、增效散、增效醛、增效醚、增效胺、增效磷、八氯二丙醚、AI-1型、多功能九四O和S-855植物源增效劑等一系列產品。增效劑主要通過改變殺蟲劑的物理性狀、改變殺蟲劑對表皮的穿透能力、抑制害蟲代謝解毒酶活性等方式提高殺蟲劑的殺蟲效果。

新煙堿類殺蟲劑作為昆蟲煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)的選擇性激動劑，由于其作用機理的特點，已有的增效劑很難對其產生增效作用。針對這類殺蟲劑的特異性增效劑未見文獻報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種八元氧橋雜環化合物作為殺蟲劑增效劑的新用途，將其與新煙堿類殺蟲劑進行復配，能夠顯著增加其殺蟲作用，降低多種農業害蟲、衛生害蟲的防治成本。

在本發明的第一方面中，提供了一種八元氧橋雜環化合物作為殺蟲劑增效劑的用途，所述的八元氧橋雜環化合物為式(1)所示的化合物、或其光學異構體、順反異構體，或其農藥學上可接受的鹽；

式中：

R₁為H，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6鹵代的烷基，C_1-6鹵代的烷氧基，含氮、氧和/或硫的五元或六元雜環基，鹵代的含氮、氧和/或硫的五元或六元雜環基，或取代或未取代的苯基；所述取代是指被選自下組中的一個或多個取代基所取代：鹵素、C_1-4鹵代烷基或C_1-4氯代烷氧基；