[發明專利]一種含氮稠雜環化合物、其制備方法、組合物及應用

有效

• 申請號: 201410534512.6
• 申請日: 2014-10-11
• 公開（公告）號: CN105481858B
• 公開（公告）日: 2019-05-17
• 發明（設計）人: 萬惠新;許志勇;石辰;李春麗;許振民;夏廣新;馬珂;李玉峰
• 申請（專利權）人: 上海醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/541;A61K31/551;A61P35/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;王衛彬

1.一種如式I所示的含氮稠雜環化合物或其藥學上可接受的鹽；

其中，R¹為氫、鹵素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基或C₃～C₆環烷基；

R²為氫、鹵素、C₁～C₆烷基、羥基取代的C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷基氧-羰基-、羧基、氰基、醛基、C₁～C₆酰基或所述的中的R⁵和R⁶獨立地為氫、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基，或者，所述的R⁵和R⁶的原子連接成環，與中的N原子組成一元氮雜C₂～C₆環烷基；

R³為氫；

R⁴為取代或未取代的C₁～C₆烷基、取代或未取代的C₃～C₆環烷基、C₁～C₆烷基氧-羰基-、取代或未取代的C₃～C₁₂芳基、取代或未取代的C₃～C₁₂雜芳基或取代或未取代的C₂～C₆雜環烷基；所述的取代或未取代的C₃～C₁₂雜芳基中的雜原子為O、N和S中的一種或多種，所述的取代或未取代的C₃～C₁₂雜芳基中的雜原子的個數為1～4個；所述的取代或未取代的C₂～C₆雜環烷基中的雜原子為O、N和S中的一種或多種，所述的取代或未取代的C₂～C₆雜環烷基中的雜原子的個數為1～4個；所述的取代為被鹵素、C₁～C₆烷氧基、三氟甲基、羥基和C₁～C₆烷基中的一種或多種所取代；

Ar為W-L¹-L²-Y-；

其中：

Y選自

L²選自-(CH₂)_r-、-O-、-S-、-C(＝O)-或取代或未取代的氨基，r為0或1；所述的取代為被C₁～C₃烷基所取代；

L¹選自-(CH₂)_n-、取代或未取代的C₃～C₁₂環烷基、取代或未取代的C₃～C₁₂雜環烷基；n為0或1；所述的取代為被C₁～C₆烷基或鹵素所取代；所述的取代或未取代的C₃～C₁₂雜環烷基中的雜原子為O、N和S中的一種或多種，雜原子的個數為1～4中任一整數；

W為氫、鹵素、羥基、醛基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C₁～C₆烷基或取代或未取代的C₁～C₆酰基；所述的中的X²為O、S或所述的中的s為1～5中的任一整數，所述的中的t為0～5中的任一整數，所述的中的m為0～5中的任一整數，所述的中的X¹為N、O、-C(＝O)-NH-或所述的取代的氨基指氮上僅一個氫被取代或氮上兩個氫被取代，當取代的氨基指氮上兩個氫被取代時，兩個取代基為相同或不同；所述的取代為被C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷基磺酰基、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷硫基、C₃～C₆環烷基、鹵素、羥基、氨基、羥基取代的C₁～C₆烷基、2-12個碳原子的N,N-二烷基氨基、2-12個碳原子的N,N-二烷基氨基-烷基-、2-12個碳原子的烷氧基取代的烷基-、C₃～C₆環烷基和C₂～C₆雜環烷基中的一種或多種所取代；所述的C₂～C₆雜環烷基中的雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子的個數為1～4中的任一整數。