[發(fā)明專利]一種漢黃芩素組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410505621.5
• 申請日: 2014-09-28
• 公開（公告）號: CN104258402B
• 公開（公告）日: 2017-01-11
• 發(fā)明（設計）人: 羅瑞雪
• 申請（專利權(quán)）人: 青島橡膠谷知識產(chǎn)權(quán)有限公司
• 主分類號: A61K47/22
• 分類號: A61K47/22;A61K47/12;A61K31/352
• 代理公司: 深圳市凱達知識產(chǎn)權(quán)事務所44256
• 代理人: 劉大彎

技術(shù)領域

本發(fā)明涉及一種漢黃芩素組合物及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領域。

背景技術(shù)

漢黃芩素抗病毒、抗腫瘤具有較好的效果，但是由于難溶于水和腸道透過性差等原因造成口服生物利用度很低，尚未有漢黃芩素口服制劑上市。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種具有較高口服生物利用度的漢黃芩素組合物及其制備方法。

針對上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：

本發(fā)明的漢黃芩素組合物，其特征在于含有漢黃芩素、硬脂富馬酸鈉和組氨酸；漢黃芩素、硬脂富馬酸鈉和組氨酸的質(zhì)量比優(yōu)選為1:1:1。

本發(fā)明所述漢黃芩素組合物的方法，其制備步驟如下：

將組氨酸用乙醇溶解，然后加入硬脂富馬酸鈉，得到輔料分散液；將漢黃芩素用乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，回收乙醇，干燥，即得。

本發(fā)明的有益效果主要是：

本發(fā)明的組合物顯著提高了漢黃芩素的口服生物利用度。本發(fā)明的組合物制備方法簡單、成本低，適于規(guī)模化制備。本發(fā)明的組合物制備方法獨特，是在大量實驗中的意外發(fā)現(xiàn)，輔料和藥物的分散順序及比例均不能調(diào)整。因此本發(fā)明采用的成分、比例和添加順序，是本發(fā)明的創(chuàng)新點。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明，但應注意本發(fā)明的范圍并不受這些實例的任何限制。

實施例1

將組氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富馬酸鈉0.1g，得到輔料分散液；將漢黃芩素0.1g用50mL乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例2

將組氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富馬酸鈉0.1g，得到輔料分散液；將漢黃芩素0.1g用20mL乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，40℃真空回收乙醇，冷凍干燥，即得。

實施例3

將組氨酸0.1g溶于200mL的乙醇中，然后加入硬脂富馬酸鈉0.1g，得到輔料分散液；將漢黃芩素0.1g用100mL乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，30℃真空回收乙醇，冷凍干燥，即得。

實施例4

將組氨酸0.2g溶于200mL的乙醇中，然后加入硬脂富馬酸鈉0.2g，得到輔料分散液；將漢黃芩素0.1g用50mL乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例5

將組氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富馬酸鈉0.2g，得到輔料分散液；將漢黃芩素0.1g用50mL乙醇溶解，得到藥物分散液；將輔料分散液和藥物分散液混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例6

將漢黃芩素0.1g和組氨酸0.1g用200mL的乙醇溶解，然后加入硬脂富馬酸鈉0.1g，混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例7

將漢黃芩素0.1g、組氨酸0.1g、硬脂富馬酸鈉0.1g用200mL的乙醇分散，混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例8

將漢黃芩素0.1g和硬脂富馬酸鈉0.1g用100mL的乙醇分散，混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例9

將漢黃芩素0.1g和組氨酸0.1g用200mL的乙醇分散，混合均勻，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。

實施例10

將漢黃芩素0.1g、硬脂富馬酸鈉0.1g和組氨酸0.1g混合均勻，粉碎，過篩即得。

實施例11

將漢黃芩素0.1g和硬脂富馬酸鈉0.1g混合均勻，粉碎，過篩即得。

實施例12

將漢黃芩素0.1g和組氨酸混合均勻，粉碎，過篩即得。

實施例13

漢黃芩素組合物的口服生物利用度研究

實驗動物：雄性SD大鼠112只，體重200—300g。