[發明專利]一種化合物的抗癌應用

在審

• 申請號: 201410503903.1
• 申請日: 2014-09-26
• 公開（公告）號: CN104382902A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 張淑華;黃秋萍
• 申請（專利權）人: 桂林理工大學
• 主分類號: A61K31/444
• 分類號: A61K31/444;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Zhangshuhua1的抗癌應用。?

背景技術

近年來出現了原位合成技術,即在一定條件,通過化學反應,在反應體系內原位生成一種或幾種新型的化合物，通過原位合成，可以獲得其他合成方法難以獲得的化合物。而化合物Zhangshuhua1具有獨特的生物活性，可以用作設計合成具有應用前景的低毒有效的抗菌、抗腫瘤等藥物、功能材料的前驅體，其在抗癌方面的應用還未見報道。?

發明內容

本發明的目的是提供化合物Zhangshuhua1在抗癌方面的應用。?

化合物Zhangshuhua1的制備方法具體步驟為：?

(1)將0.1-0.2克分析純5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1氫-吡唑-3-乙酸甲酯溶于10-14毫升體積比為1:1的無水乙腈和無水乙醇的混合溶液中。?

(2)將步驟(1)所制得的溶液轉入聚四氟乙烯的反應釜中，在80-90℃下反應60-80小時，降溫至室溫，開釜，過濾，用體積比為1:1的無水乙腈和無水乙醇的混合溶液洗滌，得到單晶級化合物Zhangshuhua1。?

本發明化合物Zhangshuhua1能應用于抗癌方面，對Capan-2人胰腺癌細胞株、HepG2人肝癌細胞株和HUVECs人臍靜脈內皮細胞株有較好的抑制作用，是一種潛在的抗癌活性物質。?

附圖說明

圖1為Chemdraw繪制的本發明Zhangshuhua1的結構圖。?

圖2為單晶衍射確定的本發明Zhangshuhua1的分子結構圖，其中碳原子上的H被省略；英文字母表示原子的種類，帶括號的數字表示原子的編號，空心點表示H原子，C-碳原子，O-表示氧原子，Cl-氯原子，N-氮原子。?

具體實施方式

實施例：?

(1)將0.15克分析純5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1氫-吡唑-3-乙酸甲酯溶于10毫升體積比為1：1的無水乙腈和無水乙醇的混合溶液中。?

(2)將步驟(1)所制得的溶液轉入聚四氟乙烯的反應釜中，在80℃下反?應72小時，降溫至室溫，開釜，過濾，用體積比為無水乙腈和無水乙腈和無水乙醇的混合溶液洗滌，得到單晶級化合物Zhangshuhua1。?

制得的化合物Zhangshuhua1的分子式為：C₃₀H₂₀Cl₃N₉O₉，分子量為：756.90。晶體學數據見表1，鍵長鍵角數據見表2。?

表1：Zhangshuhua1的晶體學參數.?

[a]R₁＝Σ||F_o|–|F_c||/Σ|F_o|.[b]wR₂＝[Σw(|F_o²|–|F_c²|)²/Σw(|F_o²|)²]^1/2.?

表2：Zhangshuhua1的鍵長鍵角?

化合物Zhangshuhua1的抗癌應用結果如表3和表4所示：?

表3.化合物Zhangshuhua1對人體癌細胞的抑制率?