[發明專利]大黃總蒽醌及其組合物用于治療老年癡呆癥

在審

• 申請號: 201410503852.2
• 申請日: 2014-09-28
• 公開（公告）號: CN104257770A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 付誠;付志高
• 申請（專利權）人: 江西百神藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61P25/28
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 孟旭;王為

1.大黃總蒽醌及其組合物在制備治療老年癡呆癥的藥物中的應用。

2.權利要求1所述的應用，其中所述大黃總蒽醌包括任何一種方法制備的大黃蒽醌物質，包括游離蒽醌、結合蒽醌、蒽酮、糖、鞣質等或它們的混合物。

3.權利要求1所述的應用，其中所述大黃總蒽醌是采用以下方法制備的大黃總蒽醌：

步驟1，

取大黃1000g，照中國藥典2010年版一部附錄I0流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用乙醇作溶劑，浸漬48小時后，以每公斤藥粉每分鐘1～1.5ml的速度緩緩滲漉，收集初漉液5000ml備用；繼續滲漉，收集續漉液10000ml減壓回收乙醇至60℃相對密度0.90～0.9,，放冷，靜置，濾過，得析出物I，濾液1備用；

步驟2，

取初漉液加50％乙醇稀釋至含醇量75％，用10％氫氧化鈉的65％乙醇溶液堿化至漉液中無沒食子酸斑點，靜置12小時，取上清液用鹽酸調節pH值至6.0～7.0，減壓回收乙醇至60℃相對密度1.00～1.02，放冷，靜置，濾過，得沉淀物1和濾液2，

步驟3，

濾液2與濾液1合并，減壓濃縮至80℃相對密度1.40～1.45，加6倍稠膏重量的乙醇回流2次，每次0.5小時，濾過，濾液用10％氫氧化鈉的65％乙醇溶液堿化至溶液中無沒食子酸斑點，靜置12小時，濾過，濾液調節pH值至6.0～7.0，減壓回收乙醇，濃縮至80℃相對密度為1.45～1.48，并與上述沉淀物1合并，稱定重量，加入10倍量0.5％氫氧化鈉水溶液溶解，濃鹽酸調節pH值至6.0～7.0，加入0.2倍合并物重量的明膠，加熱，濃縮至80℃相對密度為1.40～1.45，趁熱緩緩加入4倍量乙醇，加熱攪拌至明膠析出，濾過，收集沉淀和濾液，沉淀加入適量沸水，加熱使溶解，使80℃相對密度為1.40～1.45，趁熱緩緩加入4倍量乙醇，加熱攪拌至明膠析出，濾過，收集沉淀和濾液，沉淀再重復操作1次，合并3次濾液，減壓回收乙醇至60℃相對密度0.95～0.97，放冷，濾過，收集析出物II和濾液3，

步驟4，

濾液3檢查鞣質至陰性，加4倍量乙醇沉淀除盡殘留明膠，濾過，回收乙醇，蒸干，85℃，0.07MPa減壓干燥，粉碎，加6倍干固物重量乙醇回流2次，每次0.5小時，合并乙醇液，減壓回收乙醇，得殘留物，

步驟5，

殘留物與析出物I、析出物II合并，混勻，65℃以下減壓干燥，即得。