[發明專利]甲氧萘環的丁二酸酰胺衍生物、其制備方法及用途有效
| 申請號: | 201410501866.0 | 申請日: | 2014-09-27 |
| 公開(公告)號: | CN104193644A | 公開(公告)日: | 2014-12-10 |
| 發明(設計)人: | 不公告發明人 | 申請(專利權)人: | 張遠強 |
| 主分類號: | C07C233/25 | 分類號: | C07C233/25;C07C231/02;A61K31/167;A61P19/06 |
| 代理公司: | 無 | 代理人: | 無 |
| 地址: | 528000 廣東*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 甲氧萘環 丁二酸酰胺 衍生物 制備 方法 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物及其藥學上可以接受的前藥酯,
?(?I?)
其中,R1選自H、鹵素取代基。
2.權利要求1所定義的具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的前藥酯,
其中,R1選自H、F、Cl、Br取代基。
3.權利要求2所定義的通式I化合物,選自:
?????
??????
???。
4.權利要求3所定義的通式I化合物,選自:???
??。
5.合成權利要求1-4所定義的通式I的化合物的方法:
化合物II用與丁二酸單甲酯III在縮合劑存在下縮合,得到化合物IV;化合物IV在堿存在下水解得到化合物V;化合物V與化合物R2NH?(VI)?在縮合劑存在下縮合,得到產物I;所述縮合劑選自DCC、EDC、TBTU和HATU;所述R1的定義如權利要求1-4任一所述。
6.權利要求1-4所定義的通式I化合物及其藥學上可以接受的前藥酯在制備治療高尿酸血癥和痛風藥物方面的應用。
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