[發(fā)明專利]一種用于治療冠心病、高脂血癥的中藥有效部位、制備方法及從中分離有效成分的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410491640.7
• 申請(qǐng)日: 2014-09-23
• 公開（公告）號(hào): CN104840451B
• 公開（公告）日: 2017-04-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張恩德;黃景華;王習(xí)著;臧成旭
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 桂林八加一藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/122
• 分類號(hào): A61K31/122;A61K36/9066;A61P9/10;A61P3/06;C07C49/607;C07C49/743;C07C45/78
• 代理公司: 常州市權(quán)航專利代理有限公司32280
• 代理人: 黃晶晶

1.一種用于治療冠心病、高脂血癥的中藥有效部位，其特征在于：以姜黃科植物毛郁金的干燥根莖為藥用部位，藥用部位經(jīng)有機(jī)溶劑提取，提取物經(jīng)分離、純化得到的含有倍半萜類成分的毛郁金有效部位，所述有效部位中倍半萜類成分的含量大于50％。

2.如權(quán)利要求1所述的有效部位，其特征在于：倍半萜類成分中的主要化合物為莪術(shù)二醇、原莪術(shù)醇、莪術(shù)二酮和zedoarondio，其中莪術(shù)二醇在有效部位中的含量為10～40％，原莪術(shù)醇在有效部位中的含量為15～35％，莪術(shù)二酮在有效部位中的含量為10～30％，zedoarondiol在有效部位中的含量為5～30％。

3.一種制備如權(quán)利要求1所述的中藥有效部位的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)毛郁金藥用部位加2～12倍(重量比)濃度為50～95％的乙醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、乙酸乙酯中的一種或任意幾種混合溶劑進(jìn)行回流提取，提取液回收溶劑，濃縮得毛郁金粗提物；或?qū)⒚艚鹚幱貌课环鬯檫^(guò)篩后，以乙醇為夾帶劑，置超臨界CO₂萃取，萃取物即為毛郁金粗提物；

(2)毛郁金粗提物用2～18倍量的水飽和正丁醇、乙酸乙酯或石油醚-乙酸乙酯萃取，萃取液回收溶劑，濃縮得毛郁金有效部位。

4.如權(quán)利要求1所述的中藥有效部位的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)毛郁金藥用部位加2～12倍(重量比)濃度為50～95％的乙醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇或乙酸乙酯中的一種或任意幾種混合溶劑進(jìn)行回流提取，提取液回收溶劑，濃縮得毛郁金粗提物；或?qū)⒚艚鹚幱貌课环鬯檫^(guò)篩后，以乙醇為夾帶劑，置超臨界CO₂萃取，萃取物即為毛郁金粗提物；

(2)將毛郁金粗提物經(jīng)大孔樹脂吸附，分別用1～3倍柱體積的水、1～3倍柱體積的濃度為10～30％的乙醇沖洗樹脂柱，棄去水及稀醇洗脫液，再用80～95％的乙醇解析樹脂吸附的有效成分，分段收集80～95％的乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮得毛郁金有效部位。

5.一種從毛郁金有效部位中分離有效成分的方法，其特征在于包含以下步驟：

(1)制備得到毛郁金有效部位；

(2)將毛郁金有效部位經(jīng)硅膠柱層析，洗脫液為8-20:1的石油醚-乙酸乙酯體系，收集洗脫液得莪術(shù)二酮粗品；莪術(shù)二酮粗品用制備型高效液相色譜法純化得莪術(shù)二酮精制品。

6.如權(quán)利要求5所述的從毛郁金中分離有效成分的方法，其特征在于還包含步驟(3)：將洗脫液更換為4-7:1的石油醚-乙酸乙酯體系，收集洗脫液得到zedoarondiol粗品，zedoarondiol粗品用制備型高效液相色譜法純化得zedoarondiol精制品。

7.如權(quán)利要求6所述的從毛郁金中分離有效成分的方法，其特征在于還包含步驟(4)：將洗脫液更換為3-2:1的石油醚-乙酸乙酯體系，收集洗脫液得到第三流分，收集所述第三流分通過(guò)制備型高效液相色譜分離純化可得莪術(shù)二醇和原莪術(shù)醇。

8.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的毛郁金有效部位在制備防治心肌缺血、冠心病和高脂血癥藥物中的應(yīng)用。

9.如權(quán)利要求8所述的毛郁金有效部位在制備防治心肌缺血、冠心病和高脂血癥藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的毛郁金有效部位和藥學(xué)上可接受的載體制成藥學(xué)上認(rèn)可的任何一種劑型。

10.莪術(shù)二酮、zedoarondiol、莪術(shù)二醇或原莪術(shù)醇在制備防治心肌缺血、冠心病和高脂血癥藥物中的應(yīng)用。