[發(fā)明專利]一種復(fù)方何首烏提取物微丸及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410488726.4
• 申請(qǐng)日: 2014-09-23
• 公開（公告）號(hào): CN105497153A
• 公開（公告）日: 2016-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 魏洪君
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津尖峰弗蘭德醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/704
• 分類號(hào): A61K36/704;A61K9/16;A61K31/352
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方何首烏提取物制成的微丸及其制備方法。

背景技術(shù)：

何首烏提取物及葛根素的各種單方保健品較多，但關(guān)于二者的復(fù)方制劑未見報(bào)道，目前，關(guān)于何首烏提取物和葛根素的產(chǎn)品深受廣大消費(fèi)者的認(rèn)可，這些產(chǎn)品除為單方制劑外，基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時(shí)間長(zhǎng)；在體內(nèi)的某一部位點(diǎn)崩解，對(duì)胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點(diǎn)。基于上述問(wèn)題，我們將在醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)展迅速的微丸技術(shù)引進(jìn)到食品領(lǐng)域，將本品制成了在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的復(fù)方微丸型產(chǎn)品，以更好地滿足廣大消費(fèi)者的需求。

微丸制劑的制備過(guò)程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料【《緩釋控釋制劑的設(shè)計(jì)與開發(fā)》顏耀東等，中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，2006年，257－258】，在微丸的研究過(guò)程中，需要對(duì)制劑制備進(jìn)行深入的研究，才能制備出合格的微丸產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)中的問(wèn)題，提供一種復(fù)方何首烏提取物的新制劑——微丸制劑。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種復(fù)方何首烏提取物微丸制劑的制備方法，該方法簡(jiǎn)單、方便、易于操作。

本發(fā)明復(fù)方何首烏提取物可以是提取物，也可以是有效成分，按照現(xiàn)有文獻(xiàn)方法或專利方法制備得到。

本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種復(fù)方何首烏提取物微丸制劑，由何首烏提取物、葛根素、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中何首烏提取物重量百分含量為5～20％，葛根素的重量百分含量為1～5%，賦形劑的重量百分含量為70～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。

上述復(fù)方何首烏提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。

或上述復(fù)方何首烏提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。

其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。

其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動(dòng)物酸中的一種或幾種的混合物。

本發(fā)明微丸制劑可以按照上述技術(shù)方案，以現(xiàn)有技術(shù)微丸制劑的制備方法進(jìn)行制備，也可以按照下述方法進(jìn)行制備：

（1）取何首烏提取物、葛根素，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻；

（2）將粘合劑溶于水、無(wú)水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

（3）采用微丸成型技術(shù)制成微丸。

其中所述的微丸成型技術(shù)包括選自泛丸法、擠壓－滾圓成丸法或離心－流化造丸法。

傳統(tǒng)技術(shù)中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉（內(nèi)服用、粒徑850um±70um、過(guò)24目篩）、中粉（內(nèi)服用、粒徑250um±9.9um、過(guò)65目篩）、細(xì)粉（外傷用、粒徑150um±6.6um、過(guò)100目篩）、最細(xì)粉（點(diǎn)眼用、粒徑125um±5.8um、過(guò)120目篩）和極細(xì)粉（粒徑75um±4.1um、過(guò)200目篩），本發(fā)明則采用微粉化技術(shù)將復(fù)方何首烏提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于10um，主要分布在1～20um。微粉化方法可采用現(xiàn)有技術(shù)中的方法：物理粉碎法，例如機(jī)械沖擊式粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)、球磨機(jī)、振動(dòng)磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機(jī)等；物理化學(xué)合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術(shù)等。與傳統(tǒng)粉碎技術(shù)相比，本工藝主要優(yōu)勢(shì)在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細(xì)，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。據(jù)研究，腸胃對(duì)物質(zhì)顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成分的顆粒就達(dá)到了這個(gè)最佳吸收細(xì)度水平；由于微米級(jí)有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時(shí)間。

本發(fā)明中的微丸成型技術(shù)可以采用現(xiàn)有技術(shù)中的任何微丸成型技術(shù)，這些技術(shù)包括但不限于：泛丸法、擠壓－滾圓成丸法、或離心－流化造丸法等。

本發(fā)明的有益效果在于：

首先，我們將何首烏提取物、葛根素與賦形劑進(jìn)行了充分的粉碎，使何首烏提取物及葛根素很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達(dá)到了微粉級(jí)，用這樣的物料制成微丸，在體內(nèi)釋放的過(guò)程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來(lái)，且本品每粒膠囊是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內(nèi)分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。