[發明專利]一種硅化微晶纖維素復合輔料及其制備方法

在審

• 申請號: 201410484152.3
• 申請日: 2014-09-19
• 公開（公告）號: CN104258411A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 徐玉勛;畢勇;葉永超;武蛟;任利亭;朱巖;陳曉雪
• 申請（專利權）人: 安徽山河藥用輔料股份有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/04;A61K9/20
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 蔣海軍

技術領域

本發明涉及藥用預混復合輔料技術領域，更具體地說，涉及一種硅化微晶纖維素復合輔料及其制備方法。

背景技術

1963年微晶纖維素的首次出現從根本上改善了粉末的流動性能，突破了粉末直接壓片工藝的主要技術瓶頸，對于制藥工業具有里程碑式的意義。由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時氫鍵締合，故具有高度的可壓性，常被用作于黏合劑；壓制的片劑遇到液體后，水分迅速進入含有微晶纖維素的片劑內部，氫鍵即刻斷裂，所以可作為崩解劑。在制藥工業中，微晶纖維素常用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑廣泛應用于藥物制劑。

經檢索，2013年發表在《中國藥科大學》學報第44卷第5期的論文《硅化微晶纖維素粉體流動性評價》，作者韓鵬、陳方城、涂家生，對微晶纖維素作為藥用輔料做了進一步的延伸，對硅化微晶纖維素在藥物壓片上的作用作出了比普通型號微晶纖維素更優良的評價，論文中指出粉末直接壓片對壓片用的藥用輔料要求高，所用輔料必須具有較好的流動性、可壓性、潤滑性、較大的藥物容納能力、廣泛適應性和較好的重復性，普通型號微晶纖維素因為其堆密度低、潤滑敏感高、流動性差和可壓性易受含水量影響等原因，無法滿足粉末直接壓片工藝的所有要求。論文提出硅化微晶纖維素是由微晶纖維素和二氧化硅按一定質量比混合，噴霧干燥而成，具有良好的流動性和可壓性，但沒有提出具體生產工藝，且在實際生產中，直接將二氧化硅與硅化微晶纖維素簡單混合會造成混合不均勻的問題，從而不能很好的滿足粉末直接壓片的要求，可造成片重差異大、片劑硬度小、松片和麻面、溶出度不合格，結果是片劑質量指標不符合藥典規定的情況。

預混復合輔料是指兩種以上的單一輔料按一定比例，以一定生產工藝預先均勻混合在一起，成為一種兼具多功能或特定功能的表觀均勻的新輔料。由于其比簡單的物理混合用途更多，對藥物制劑的各項質量指標效果更好，預混復合輔料作為一種新型的藥用輔料，日益受到各國藥企的重視。

發明內容

1.發明要解決的技術問題

本發明的目的在于克服直接將二氧化硅與微晶纖維素簡單混合制得的混合物料混合不均不能很好的滿足粉末直接壓片的要求。采用本發明的技術方案，提供了一種硅化微晶纖維素復合輔料及其制備方法，使得二氧化硅能夠均勻分布在微晶纖維素內部，硅化微晶纖維素的熾灼殘渣含量均勻，流動性、可壓性、潤滑性、穩定性等性能更優良，能夠滿足粉末直接壓片的要求，使得片重均勻、片劑硬度大、表面光滑、溶出度合格。

2.技術方案

為達到上述目的，本發明提供的技術方案為：

本發明的一種硅化微晶纖維素復合輔料，其特征在于：各組分按如下質量份組成：

作為本發明的進一步改進，各組分按如下質量份組成：

本發明的一種硅化微晶纖維素復合輔料的制備方法，其特征在于：其制備方法為：

①混合：按質量比稱取微晶纖維素25.2-25.5份、二氧化硅0.5-0.8份、羥丙甲纖維素K4M0.08份、水74份，將羥丙甲纖維素K4M和水溶解后，投入U型攪拌機中，向攪拌機還投入所稱取的二氧化硅，開啟攪拌機攪拌10-30分鐘，攪拌均勻后繼續投入所稱取的微晶纖維素再攪拌40-60分鐘即可形成均勻的混懸液A；

②離心噴霧干燥：開啟高速離心噴霧干燥機，進風溫度設置160度，出口溫度設置95度，將離心噴霧干燥機的進料管投入到步驟①中得到的混懸液A中，開啟霧化器轉速8000轉/分，開啟蠕動泵轉速20轉/分，經過離心噴霧干燥后得到物料B，收集干燥好的物料B裝入袋中；

③分篩：將干燥好的物料B投入分篩機中80目振動分篩，篩上物用于粉頭料待處理，篩下料C用于成品料待檢驗。

④成品檢驗：取上述步驟中的篩下料C樣化驗，質量符合規定的即為所得硅化微晶纖維素復合輔料。

作為本發明的進一步改進，步驟①中按質量比稱取微晶纖維素25.35份、二氧化硅0.57份、羥丙甲纖維素K4M0.08份、水74份。

作為本發明的進一步改進，步驟③中得到的粉頭料用于進行粉磨后重新投入分篩機80目振動分篩。

3.有益效果

采用本發明提供的技術方案，與現有技術相比，具有如下顯著效果：