[發明專利]稠合雜環化合物、其制備方法、藥物組合物和用途

有效

• 申請號: 201410482873.0
• 申請日: 2014-09-19
• 公開（公告）號: CN104557872B
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 許祖盛
• 申請（專利權）人: 上海瓔黎藥業有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D239/84;C07D403/04;C07D401/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D473/34;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/02;A61P3/00;A61P9/00;A61P29/0
• 代理公司: 上海弼興律師事務所31283
• 代理人: 薛琦,王衛彬

1.一種如式I所示的稠合雜環化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

A₁為N；

A₂為N；

R²為-(CR⁸R⁹)_mNR⁵R⁶、-O(CR⁸R⁹)_mCHR⁵R⁶或-O(CR⁸R⁹)_mNR⁵R⁶；

(R³)_k表示其所在嗎啉環上的氫被k個R³取代；各個R³相同或彼此不同，并且各自獨立地為氘、鹵素或C_1-3烷基；

A為CR^4a；R^4a為氫、鹵素或C_1-3烷基；

D為N或CR^4d；R^4d為-NR⁷S(O)₂R⁵；

E為CR^4e；R^4e為氫、C_1-3烷氧基或-NR⁵R⁶；

G為N或CR^4g；R^4g為-NR⁷S(O)₂R⁵；

J為CR^4j；R^4j為氫、鹵素或C_1-3烷基；

或者，R^4j與R^4g，以及與它們所連接的原子一起形成飽和、不飽和或部分不飽和的5元或6元雜環，所述5元或6元雜環與A、D、E、G和J所在的6元環相稠合；所述5元雜環為5元氮雜環；

環Q為苯環；

(R¹)_k1表示其所在環Q上的氫被k1個R¹取代；各個R¹相同或彼此不同，并且各自獨立地為鹵素；

R⁵、R⁶和R⁷各自獨立地為氫、-(CH₂)_2-3NH₂或C_1-6烷基，或R⁵、R⁶以及與它們直接相連的氮或碳一起形成雜環或環烷基，所述的雜環或環烷基任選被下列一個或多個基團取代：-(CH₂)_mOR⁷、-SO₂R⁷、-C(＝O)R⁷、C_1-3烷基、C_3-6碳環基和C_2-5雜環基；其中，所述的雜環為含氮或含氧4～6元雜脂環，所述的環烷基為4～6元環烷基；

(CR⁸R⁹)_m表示m個(CR⁸R⁹)相連，R⁸和R⁹為所形成的碳鏈上的取代基，其中，各個R⁸以及各個R⁹相同或彼此不同，各自獨立地為氫、氘、鹵素或C_1-3烷基；

其中所述烷基、烷氧基、環烷基、碳環、雜環或雜環基可任選地被下列一個或多個基團取代：鹵素、羥基、-CN、-CF₃、-NO₂、氧代、C_1-12烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12碳環基、C_2-20雜環基、C_6-20芳基和C_1-20雜芳基；

m，k或k1獨立地為0或1。