[發(fā)明專利]注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410481486.5
• 申請日: 2014-09-21
• 公開（公告）號: CN104382908A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 包瑩;劉萍;陳繼源
• 申請（專利權(quán)）人: 四川制藥制劑有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K9/19;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥生物領(lǐng)域，具體地，涉及注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物。

背景技術(shù)

頭孢哌酮鈉的中文別名?7-(((4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)甲酰氨基)(4-羥基苯基)乙酰氨基)-3-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮雜雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽，對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶有一定的穩(wěn)定性，但較某些第三代頭孢菌素差，抗陰性桿菌的作用優(yōu)于第一、二代頭孢菌素，但對綠膿桿菌有較好的抗菌活性。抗陽性菌的作用不如第一、二代頭孢菌素，但對肺炎球菌、化膿性鏈球菌均有較好的作用。對厭氧菌的抗菌作用較弱。腸球菌及相當(dāng)比例的腸桿菌科致病菌對該品耐藥，支原體、衣原體、軍團菌對頭孢哌酮均耐藥。抗菌性能與頭孢噻肟相似。對革蘭陽性菌的作用較弱，僅溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌較為敏感。對數(shù)的革蘭陰性菌，該品的作用略次于頭孢噻肟，對綠膿桿菌的作用較強。用于敏感產(chǎn)酶菌引起的各種感染的治療，如呼吸系統(tǒng)、生殖泌尿系統(tǒng)、膽道、胃腸道、胸腹腔、皮膚軟組織感染的治療，及對流感桿菌、腦膜炎球菌引起的腦內(nèi)感染也有較好的療效。治療綠膿桿菌引起的感染，頭孢哌酮是一較好的第三代頭孢菌素。

他唑巴坦鈉與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用，因此臨床上常常將他唑巴坦鈉和青霉素類、頭孢菌素類抗生素聯(lián)合制劑以增強單一藥劑的藥效。但現(xiàn)有的注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物復(fù)雜，且穩(wěn)定性不好。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物，該組合物簡單、成本低，制備出的產(chǎn)品穩(wěn)定性好，藥效好，且在節(jié)約用藥的同時減低病人的疼痛。

本發(fā)明解決上述問題所采用的技術(shù)方案是：

注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物，包括頭孢哌酮鈉、他唑巴坦鈉和鹽酸利多卡因，其中頭孢哌酮鈉和他唑巴坦鈉的質(zhì)量比為4：1，鹽酸利多卡因為頭孢哌酮鈉重量的0.002-0.006。

所述鹽酸利多卡因為頭孢哌酮鈉重量的0.003-0.005。

所述頭孢哌酮鈉的休止角為24.0-30.0°。

所述他唑巴坦鈉的休止角為24.0-30.0°。

制備注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物，將頭孢哌酮鈉先投入混料機中分散均勻，再投入他唑巴坦鈉和頭孢哌酮鈉混合均勻，其中頭孢哌酮鈉和他唑巴坦鈉的質(zhì)量比為4：1，再加入頭孢哌酮鈉重量的0.002-0.006的鹽酸利多卡因，使三者混合均勻，再加入注射用水溶解后冷凍干燥，制得注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉。

鹽酸利多卡因為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用。因此鹽酸利多卡的用量不宜過多，研究發(fā)現(xiàn)鹽酸利多卡的用量為他唑巴坦鈉用量的0.002-0.006之間能夠減輕疼痛且不影響藥效，還能節(jié)約用藥成本。

冷凍干燥之前還包括用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)他唑巴坦鈉、頭孢哌酮鈉和鹽酸利多卡因的注射用水溶液pH為6.0-7.0。pH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鉀或者氫氧化鈉。調(diào)pH值之后還用微孔濾膜進(jìn)行過濾。

綜上，本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明制備方法簡單、成本低，制備出的產(chǎn)品穩(wěn)定性好，藥效好，能夠在節(jié)約用藥成本的同時在注射過程中能夠減輕病員的痛苦。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步地的詳細(xì)說明，但本發(fā)明的實施方式不限于此。

實施例1：

注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物，包括頭孢哌酮鈉、他唑巴坦鈉和鹽酸利多卡因，其中頭孢哌酮鈉和他唑巴坦鈉的質(zhì)量比為4：1，鹽酸利多卡因為頭孢哌酮鈉重量的0.002。

所述頭孢哌酮鈉的休止角為24.0-30.0°。

所述他唑巴坦鈉的休止角為24.0-30.0°。

制備注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉組合物，將頭孢哌酮鈉先投入混料機中分散均勻，再投入他唑巴坦鈉和頭孢哌酮鈉混合均勻，再加入鹽酸利多卡因，使三者混合均勻，再加入注射用水溶解后冷凍干燥，制得注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉。