[發(fā)明專利]化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410476574.6
• 申請(qǐng)日: 2014-09-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105481781B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 賀紅武;符立梧;寧麗紅;梁永鉅;金傳飛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華中師范大學(xué);中山大學(xué)腫瘤防治中心
• 主分類號(hào): C07D239/60
• 分類號(hào): C07D239/60;C07D405/14;C07D239/34;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 北京清亦華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.一種化合物，其特征在于，所述化合物為式I所示化合物或式I所示化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R¹、R²、R³、R⁴分別獨(dú)立地為C_1-10烷基、C_1-10烷氧基；

R⁵和R⁶分別獨(dú)立地為H、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基；

X為(CH₂)_s1、CH₂OCH₂、CH₂N(R⁷)CH₂，其中，s1為2或3；

R⁷為C_1-3烷基、-R⁸Ar或-Q-R⁹，Ar為苯基；

R⁸為C_1-2烷基；

Q為R⁹為C_1-4烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹、R²、R³和R⁴分別獨(dú)立地為C_1-3烷基、C_1-3烷氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹、R²、R³和R⁴分別獨(dú)立地為-CH₃、-OCH₃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R⁵和R⁶分別獨(dú)立地為H、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R⁵和R⁶分別獨(dú)立地為H、-OCH₃或-CH₃。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物為下列化合物或者所述下列化合物的藥學(xué)上可接受的鹽：

7.一種制備權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述化合物的方法，其特征在于，包括：

(1)使式A所示化合物與式B所示化合物進(jìn)行接觸，以便獲得式C所示化合物；

(2)使所述式C所示化合物與對(duì)稱的哌啶酮進(jìn)行接觸，以便獲得式I所示化合物；

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X是如權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)中所定義的。

8.一種藥物組合物，其特征在于，包括：權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的化合物。

9.權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的化合物或權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療癌癥。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于，所述癌癥為口腔底癌、鼻咽喉癌、胃癌或乳腺癌。