[發明專利]一種皮膚膠原蛋白增強劑及其應用

在審

• 申請號: 201410476311.5
• 申請日: 2014-09-17
• 公開（公告）號: CN104188961A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: 朱忠良
• 申請（專利權）人: 朱忠良
• 主分類號: A61K31/375
• 分類號: A61K31/375;A61K8/67;A61P17/00;A61P19/00;A61K31/122
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 潘登

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，尤其涉及一種皮膚膠原蛋白增強劑及其在藥物、化妝品和補劑中的應用。

背景技術

皮膚主要由表皮、真皮和皮下組織組成。真皮位于表皮下方用于支撐皮膚結構并且由被稱為細胞外基質的生物學結構填充，該細胞外基質由膠原蛋白和透明質酸構成。細胞外基質組分由成纖維細胞產生。在健康年輕的皮膚中，細胞外基質組分如膠原蛋白的產生對于防止細菌或病毒感染、皮膚疾病以及外來物質如變應原的進入以及保持皮膚的彈性和水分是充分的。然而，隨著細胞外基質組分如膠原蛋白的減少而產生一些癥狀，如斑點、皺紋、下垂和粗糙皮膚等皮膚老化現象。

已經報道了許多關于增加皮膚膠原蛋白的材料。然而，這些材料中的大多數，效果不充分，生產成本非常高，并且由于食用它們的經驗不足導致它們具有安全性的問題。

維生素K依賴性蛋白質中的特定谷氨酸殘基轉化為γ羧基谷氨酸(Gla)必需的一種維生素是維生素K。維生素K依賴性蛋白質的實例包括在肝中產生的與血液凝固相關的一些因子，在骨組織中產生的骨鈣素，以及在軟組織如血管中產生的基質Gla蛋白質。

預防和治療由抗-EGFR療法和皮疹所致的炎癥相關的皮膚病癥可以基于維生素K類對皮膚的作用。此外，維生素K類可以治療與皮膚色素沉著相關的皮膚疾病，如黑色素；并且顯示針對瘀傷或眼下黑圈具有顯著效果。

中國發明專利申請CN103347505A公開了一種皮膚膠原蛋白增強劑，包含甲基萘醌-7作為活性成分。該皮膚膠原蛋白增強劑經皮或經口施用并且作為藥物、化妝品或補劑提供。然而，所述皮膚膠原蛋白增強劑的效果還需要提高。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明人深入研究發現將甲基萘醌-7和維生素C組合作為活性成分皮膚膠原蛋白增強劑比單純的甲基萘醌-7具有更強的改善皮膚的能力。

本發明的技術方案包括：

在第一方面，本發明提供一種皮膚膠原蛋白增強劑，所述皮膚膠原蛋白增強劑包含甲基萘醌-7和維生素C作為活性成分。

優選地，所述甲基萘醌-7和維生素C的質量比為1：10～10：1，優選為1：5～5：1，更優選為1：2～2：1，特別優選為1：1。

優選地，所述甲基萘醌-7的含量為0.01-90重量％，優選0.1-10重量％，更優選0.5-5重量％；所述維生素C的含量為0.01-90重量％，優選0.1-10重量％，更優選0.5-5重量％。

優選地，所述皮膚膠原蛋白增強劑還包含膠原蛋白、膠原蛋白降解產物或氨基酸中的一種或多種。

在第二方面，本發明提供一種第一方面所述的皮膚膠原蛋白增強劑在制備改善皮膚的藥物中的應用。

優選地，所述藥物為經口施用劑；優選地，所述經口施用劑為固體制劑或液體制劑；優選地，所述固體制劑為粉劑、粒劑、膠囊劑、丸劑、片劑、咀嚼片劑或滴劑，所述液體制劑為可飲用制劑、液體劑、混懸劑、乳劑、糖漿或干糖漿。

優選地，所述藥物為經皮施用劑；優選地，所述經皮施用劑為溶液劑、液體劑、乳劑或霜劑。

在第二方面，本發明還提供一種第一方面所述的皮膚膠原蛋白增強劑在制備化妝品中的應用。

在第二方面，本發明還提供一種第一方面所述的皮膚膠原蛋白增強劑在制備補劑中的應用。

本發明的有益效果為：

本發明的皮膚膠原蛋白增強劑以甲基萘醌-7和維生素C組合作為活性成分，二者具有顯著的協同作用，研究發現以甲基萘醌-7和維生素C組合作為活性成分的皮膚膠原蛋白增強劑比單純的以甲基萘醌-7作為活性成分的皮膚膠原蛋白增強劑，具有更強的改善皮膚的能力。

附圖說明

圖1示出了甲基萘醌-7(MK-7)、維生素C和二者的組合對正常人皮膚成纖維細胞的膠原蛋白增強活性的評價結果。產生的膠原蛋白的量被顯示為相對于當不添加樣品時每單位量的蛋白質產生的、被定義為100的膠原蛋白的量的相對值，可見甲基萘醌-7和維生素C組合顯著增加膠原蛋白的產生量。

具體實施方式

現在將詳細描述本發明的膠原蛋白增強劑的實施方案。可以用于本發明的皮膚膠原蛋白增強劑的甲基萘醌-7是維生素K2中的一種。根據類異戊二烯側鏈的長度的差異，維生素K2被分類為甲基萘醌-4到MK-15。本發明的皮膚膠原蛋白增強劑包含類異戊二烯側鏈長度為7的維生素K2作為必須組分。