[發明專利]一種鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201410474223.1
• 申請日: 2014-09-17
• 公開（公告）號: CN104257635A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 趙先英;周小霞;趙華文;張定林;肖湘;蒲文丹;劉歡
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/137;A61K47/34
• 代理公司: 重慶中之信知識產權代理事務所(普通合伙) 50213
• 代理人: 袁慶民

技術領域

本發明涉及鹽酸氨溴索的口腔速溶膜劑及其相應的制備方法。

背景技術

鹽酸氨溴索(Ambroxol?Hydrochloride)又名鹽酸溴環己胺醇，是一種呼吸道潤滑祛痰藥和粘液溶解藥，具有粘液排除促進作用及溶解分泌物的特征。由于鹽酸氨溴索已成為臨床祛痰藥的首選藥物之一，所以，也就有了口腔速溶膜劑包括在內的若干種劑型。口腔速溶膜劑除具有片劑計量準確、給藥便捷的特點之外，還具有大小、形狀、厚度類似于郵票，遇少量唾液立即潤濕(不需飲水送服)，在40秒內快速溶崩解并溶出藥物，吞咽后在胃腸道內快速吸收起效等特點，因此，尤其適合于呼吸系統疾病的高發人群——老年人和兒童服用。申請公布號為CN102846581A、名稱為《一種鹽酸氨溴索口腔速溶膜及其制備方法》中的藥物，就是這種劑型的鹽酸氨溴索。該鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑的組分是：鹽酸氨溴索(藥物)、離子交換樹脂(掩味劑)、成膜材料、填充劑、甜味劑、增塑劑、pH調節劑、著色劑和液體香精——制備時采用了適合其組分的制備方法。從得到口腔速溶膜之劑型的角度看，該現有技術的確取得了一種效果。然而，按照其組分配比及制備方法進行試驗后發現，該現有技術卻存在其外膜部分的厚薄不均勻，甚至還可能出現空洞的現象，進而導致藥物的穩定性較差之不足。

發明內容

本發明的第一目的是提供一種外膜部分的厚薄均勻程度較好，不會出現空洞，保證藥物有較好穩定性的鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑。

本發明的第二目的是提供一種制備實現第一發明目的之鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑的方法。

實現第一發明目的之技術方案是這樣一種鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑，它與現有技術相同的方面是，其組分包括鹽酸氨溴索、成膜材料、增塑劑、矯味劑、甜味劑和著色劑。其改進之處是，所述成膜材料是羥丙基纖維素或羥丙甲基纖維素，所述增塑劑為甘油、丙二醇、低分子量聚乙二醇和蓖麻油的一種或兩種，所述矯味劑為水溶性食用香精，所述甜味劑是甘草甜素、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安賽蜜和紐甜中的一種或兩種，所述著色劑為環氧化鐵；在所述鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑的組分中還有表面活性劑泊洛沙姆或吐溫，還有消泡劑二甲基硅油和防腐劑山梨酸鉀或苯甲酸；各組分配比的質量百分數分別為：鹽酸氨溴索5～20％、成膜材料60～80％、增塑劑1～8％、矯味劑1.5～5％、甜味劑1.0～6.5％、著色劑0.02～0.2％、表面活性劑0.05～0.1％、消泡劑0.1～0.2％、防腐劑0.01～0.1％。

實現第二發明目的之技術方案是這樣一種鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑的制備方法，其特征在于，在用該方法制備的過程中采用實現第一發明目的之鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑的組分及配比，其步驟如下：

(1)將所述成膜材料溶于純化水中，充分攪拌成均勻的分散液后，備用；

其中，成膜材料∶純化水＝6g∶60～80ml；

(2)將所述鹽酸氨溴索溶于純化水中，充分攪拌后再添加所述矯味劑、甜味劑、表面活性劑和防腐劑，之后繼續充分攪拌，以得混合均勻的溶液；

其中，鹽酸氨溴索∶純化水＝0.5g∶50～60ml

(3)將步驟(2)所得溶液在攪拌狀態下加入步驟(1)所得分散液中，在攪拌均勻后，再加入所述著色劑和消泡劑，繼續攪拌至均勻后，靜置以排出氣泡；

(4)排出氣泡后，將呈粘稠狀的鹽酸氨溴索均勻涂布于玻璃板上，之后在40～50℃下加熱，干燥且冷卻后揭下膜劑，切割后得鹽酸氨溴索口腔速溶膜劑。