[發明專利]一種臭矢菜素A的制備方法及抗腫瘤應用

在審

• 申請號: 201410465963.9
• 申請日: 2014-09-15
• 公開（公告）號: CN104262353A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 劉東鋒;楊成東
• 申請（專利權）人: 南京澤朗醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/366;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.?一種臭矢菜素A的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）以臭矢菜種子為原料，切成段狀，放入高速組織搗碎機，在轉速為18000rpm條件下保持3-5min后，過40目篩備用；

（2）原料按照料液比1:4-6（g/ml）的比例加入乙醇水溶液后，再加入0.3-0.5%的纖維素酶，在超聲功率500-700W、45-60℃條件下酶解60-90min，得到酶解原料；

（3）將酶解原料投入加入閃式提取器中，進行閃式提取，過濾得到提取液，濃縮干燥得到粗提物；

（4）將所得粗提物用甲醇溶解，干法上樣至高壓硅膠柱層析純化，氯仿-甲醇溶劑系統梯度洗脫，收集臭矢菜素A流分，減壓濃縮，冷卻析晶，得粗晶；

（5）將粗晶用乙酸乙酯重結晶得到臭矢菜素A結晶。

2.?如權利要求1所述的臭矢菜素A的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中乙醇水溶液體積百分比為70-80%。

3.?如權利要求1所述的臭矢菜素A的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中提取溶劑為70-85%的乙醇溶液。

4.?如權利要求1所述的臭矢菜素A的制備方法，其特征在于所述步驟（3）中閃式提取電壓為150V，提取時間為3-5min。

5.?如權利要求1所述的臭矢菜素A的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中高壓硅膠柱層析，硅膠目數為200目，耐壓35MPa，柱內徑為250mm，層析柱徑高比為1：10。

6.?如權利要求1所述的臭矢菜素A的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中氯仿-甲醇的體積比為1:1-1:13。

7.?根據權利要求1~6所述方法制備的臭矢菜素A，在其口服配方中添加腸吸收促進劑。

8.?根據權利要求7所述的臭矢菜素A，其特征在于腸吸收促進劑包含中鏈脂肪酸鹽、膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。