[發明專利]磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液

在審

• 申請號: 201410459827.9
• 申請日: 2014-09-11
• 公開（公告）號: CN104258400A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 高保磊;王俊
• 申請（專利權）人: 河南迪冉生物科技有限公司
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K31/635;A61K9/08;A61K31/505
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新;郭麗娜

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技術領域????

????本發明屬于獸用藥物技術領域，具體涉及一種磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。?

背景技術?????

磺胺間甲氧嘧啶鈉為獸用磺胺類中抗菌作用最強的磺胺藥，尤其是對大多數革蘭氏陽性菌和陰性菌都有較強的抑制作用，細菌對此藥產生耐藥性較慢。主要用于敏感菌、弓形體、附紅細胞體所引起的各種疾?。ㄈ绺邿岵　㈡溓蚓?、副豬嗜血桿菌病、弓形蟲病、豬水腫病、附紅細胞體病、傳染性胸膜肺炎、巴氏桿菌性肺炎等）及其混合感染。

目前，磺胺間甲氧嘧啶鈉在制成注射液時還存在一些缺陷，例如磺胺間甲氧嘧啶鈉的溶水性質不十分穩定，影響注射液的藥效發揮。?

發明內容?????

本發明的目的在于提供一種穩定性良好的磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。

本發明采用以下技術方案：?

磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液，由以下重量份的原料組成：磺胺間甲氧嘧啶鈉0.8-1.2份、磺胺增效劑0.2-0.4份、有機溶劑2-4份、注射用水6-8份、pH調節劑0.01-0.03份。

磺胺增效劑為甲氧芐胺嘧啶。?

有機溶劑為乙醇（95V%）或丙二醇。?

pH調節劑為氫氧化鈉。?

該注射液制備時包括以下步驟：?

a.按比例取各原料；

b.將氫氧化鈉用部分注射用水配制成20%的氫氧化鈉溶液備用；

c.向有機溶劑中加入剩余的注射用水攪拌均勻，加入磺胺間甲氧嘧啶鈉、磺胺增效劑攪拌均勻，用20%的氫氧化鈉溶液調節pH值至9-11，測含量，灌封，滅菌，得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。

本發明的磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液采用有機溶劑與注射用水相配合的方式作為溶劑，解決了磺胺間甲氧嘧啶鈉的溶水性質不十分穩定的問題，使得制得的注射液性質穩定，成品收率高，有效安全，適合工業化大規模生產。?

具體實施方式??

實施例1：

磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液原料：磺胺間甲氧嘧啶鈉0.8份、甲氧芐胺嘧啶0.2份、95V%乙醇2份、注射用水6份、氫氧化鈉0.01份。

制備時包括以下步驟：?

a.按比例取各原料；

b.將氫氧化鈉用部分注射用水配制成20%的溶液備用；

c.向乙醇中加入剩余的注射用水攪拌均勻，加入磺胺間甲氧嘧啶鈉、甲氧芐胺嘧啶攪拌均勻，用20%的氫氧化鈉溶液調節pH值至9，測含量，灌封，滅菌，得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。

實施例2：?

磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液原料：磺胺間甲氧嘧啶鈉1.0份、甲氧芐胺嘧啶0.3份、95V%乙醇3份、注射用水7份、氫氧化鈉0.02份。

制備時包括以下步驟：?

a.按比例取各原料；

b.將氫氧化鈉用部分注射用水配制成20%的溶液備用；

c.向乙醇中加入剩余的注射用水攪拌均勻，加入磺胺間甲氧嘧啶鈉，甲氧芐胺嘧啶攪拌均勻，用20%的氫氧化鈉溶液調節pH值至11，測含量，灌封，滅菌，得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。

實施例3：?

磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液原料：磺胺間甲氧嘧啶鈉1.2份、甲氧芐胺嘧啶0.4份、丙二醇4份、注射用水8份、氫氧化鈉0.03份。

制備時包括以下步驟：?

a.按比例取各原料；

b.將氫氧化鈉用部分注射用水配制成20%的溶液備用；

c.向丙二醇中加入剩余的注射用水攪拌均勻，加入磺胺間甲氧嘧啶鈉，甲氧芐胺嘧啶攪拌均勻，用20%的氫氧化鈉溶液調節pH值至10，測含量，灌封，滅菌，得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液。

實施例1-3中的份數均為重量份數。?

對實例1-3的產品進行滴定法考查含量和產品收率考查。?

滴定法考查：每支藥的含量與標示量的比值；產品收率：實收支數與應收支數的比值。結果如下：?

實施例1產品：所得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液含量為98.6%，收率96.1%。

實施例2產品：所得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液含量為100.9%，收率96.8%。?

實施例3產品：所得磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液含量為102.2%，收率96.7%。?

穩定性數據?

（1）加速試驗

實施例1?

包裝：低硼硅玻璃安瓿瓶???

考察條件：溫度40±2℃，相對濕度75±5%；結果如下表：

（2）長期穩定試驗