[發(fā)明專利]新高聚分子的制備方法及在醫(yī)療中的新用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410456440.8
• 申請日: 2014-09-09
• 公開（公告）號: CN104877142A
• 公開（公告）日: 2015-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 韓冰;高揚(yáng);高尚
• 申請（專利權(quán)）人: 韓冰
• 主分類號: C08G81/00
• 分類號: C08G81/00;C08G63/91;A61K31/704;A61K47/48;A61P27/02
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1.一種新的高聚分子，其結(jié)構(gòu)如下：：

其中B1為蒽環(huán)類抗生素，B2為一段親水聚合物片段，B3為一個分支狀的連接化合物，B4為一段疏水聚合物片段，x為2到30之間的整數(shù)，y為1-30之間的整數(shù)，B1B2B3B4結(jié)構(gòu)間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。

2.權(quán)利要求1的高聚分子，其中B1優(yōu)選阿柔比星、多柔比星、吡柔比星、伊達(dá)比星、表阿霉素、柔紅霉素或洋紅霉素；其中B2優(yōu)選聚乙烯醇，聚乙二醇，聚吡咯烷酮，聚醚，聚氧乙烯嵌段共聚物，或是它們的共聚物；其中B3優(yōu)選含有伯胺基的且具有其他活性集團(tuán)的分支狀化合物；其中B4優(yōu)選聚酯，聚酸酐或是它們的共聚物。

3.權(quán)利要求1-2，其中B2優(yōu)選聚乙二醇；其中B3優(yōu)選：

；其中B4優(yōu)選聚乳酸羥基乙酸，聚癸二酸。

4.權(quán)利要求1-3的高聚分子，優(yōu)選結(jié)構(gòu)如下：

(蒽環(huán)類抗生素—聚乙二醇)x—B3—(聚乳酸羥基乙酸)y

其中x優(yōu)選2-20，y優(yōu)選1-20。

5.權(quán)利要求1的高聚分子的用途，用途為治療房角狹窄中及相關(guān)疾病的用途。

6.權(quán)利要求1的高聚分子的用途，用途為治療房角關(guān)閉中及相關(guān)疾病的用途。

7.權(quán)利要求1的化合物可以制備成適于肌肉，靜脈或是局部給藥的納米制劑，微球制劑或是植入體制劑；所述局部為局部皮膚給藥，局部腫瘤定位給藥，頭部給藥，耳鼻給藥，眼內(nèi)給藥。

8.如權(quán)利要求1-4的高聚分子的制備方法，其特征在于：

1)將含有雙活性基團(tuán)的x摩爾的親水性聚合物B2與激活的一摩爾連接物B3在0-30度中的PH6.5-8的溶劑A中反應(yīng)0-48小時，親水性化合物的其中一個活性基團(tuán)與連接物B3的非伯胺基的活性基團(tuán)得到含有伯胺基的-(B2)x-B3，而后加入溶劑B真空干燥；

2)將1摩爾的上步驟中得到的含有伯胺基的(B2)x-B3化合物與y摩爾的含有羧基的或是含有乙酰基的疏水性聚合物B4在PH6.5-8的溶劑C中0-90度減壓濃縮，0-48小時后加入溶劑C抽濾干燥得化合物-(B2)x-B3-(B4)y；

3)將-(B2)x-B3-(B4)y化合物與X摩爾的蒽環(huán)類抗生素在溶劑C中0-35度反應(yīng)0-48小時，揮發(fā)干燥既得(B1-B2)x-B3-(B4)y。

9.權(quán)利要求8的方法，其中所述化學(xué)步驟1-3中的溶劑A選自苯、甲苯、甲醚、乙醚、吡啶、三氟乙酸、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種，溶劑B選自乙酸、甲酸、甲醚、乙醚、苯、甲苯、吡啶、三氟乙酸、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種，溶劑C選自乙腈、乙酸、甲酸、甲醚、乙醚、苯、甲苯、吡啶、三氟乙酸、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。