[發明專利]一種藥物滲透泵制劑

有效

• 申請號: 201410443814.2
• 申請日: 2012-10-16
• 公開（公告）號: CN104146980B
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發明（設計）人: 張繼穩;伍麗;殷憲振;郭楨;李海燕
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K9/22;A61K31/401;A61K31/7052;A61K31/192
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司31266
• 代理人: 崔佳佳,馬莉華

1.一種藥物滲透泵制劑，其包括片芯和半透膜包衣，其中，

基于片芯總重，所述片芯由以下組分組成：20-50wt％的藥物，10-60wt％的腔室結構形成材料，5-40wt％的腔室結構形狀調節劑，1-5wt％的潤滑劑，和5-40wt％的藥學上可接受的輔料，所述藥學上可接受的輔料選自粘合劑、遮光劑、填充劑、著色劑、抗氧化劑和滲透壓促進劑中的一種或多種；其中，所述腔室結構形成材料選自聚維酮、聚氧乙烯、共聚維酮和乳糖中的一種或多種，所述腔室結構形狀調節劑為酸堿性物質及其鹽，所述酸堿性物質及其鹽選自磷酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、氯化鈉、氯化鉀、氫氧化鈉、氨基酸、枸櫞酸和酒石酸中的一種或多種；

基于半透膜包衣總重，所述半透膜包衣包含：40-90wt％的半透膜包衣材料，5-40wt％的致孔劑，和0-15wt％的增塑劑，包衣膜所有組分之和為100wt％；其中，所述半透膜包衣材料選自醋酸纖維素、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、丙烯酸樹脂和羥丙基纖維素酞酸酯中的一種或多種；

其中，所述滲透泵制劑內部具有微細腔室結構，通過對微細腔室結構的形態、大小及其演化速度的調控能夠實現對藥物釋放速度的控制，其中，所述腔室結構形狀調節劑的粒徑為10-1000μm；

并且所述滲透泵的藥物釋放度與其內部形成的泡狀結構即微細腔室結構的總體積成正比例，

且所述的藥物選自卡托普利、阿奇霉素、和酮洛芬。

2.如權利要求1所述的藥物滲透泵制劑，其特征在于，所述腔室結構形成材料在遇水后能夠在片芯內部形成微細泡狀、孔狀或囊狀腔室型結構。

3.如權利要求1所述的藥物滲透泵制劑，其特征在于，微細腔室結構包括規則球形、不規則形狀以及規則形狀與不規則形狀的轉化與混合。

4.如權利要求1所述的藥物滲透泵制劑，其特征在于，所述致孔劑選自聚乙二醇、聚維酮、尿素和羥丙甲纖維素中的一種或多種；所述增塑劑為鄰苯二甲酸酯。

5.如權利要求1所述的藥物滲透泵制劑，其特征在于，所述的片芯和半透膜包衣處方包括：

(a)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

或(b)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

或(c)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

或(d)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

或(e)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

或(f)片芯處方

半透膜包衣液處方：

或(g)片芯處方：

半透膜包衣液處方：

6.一種藥物滲透泵制劑，其包括片芯和包衣膜，

基于片芯總重，所述片芯包含：1-60wt％的藥物，5-90wt％的腔室結構形成材料，1-50wt％的腔室結構形狀調節劑，0.5-10wt％的潤滑劑，和1-60wt％的藥學上可接受的輔料，所述藥學上可接受的輔料選自粘合劑、遮光劑、填充劑、著色劑、抗氧化劑和滲透壓促進劑中的一種或多種；

其中，所述腔室結構形成材料選自聚維酮、聚氧乙烯、共聚維酮和乳糖中的一種或多種，而所述腔室結構形狀調節劑為酸堿性物質及其鹽，所述酸堿性物質及其鹽選自磷酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、氫氧化鈉、氨基酸、枸櫞酸和酒石酸中的一種或多種；

基于包衣膜總重，所述包衣膜包含：40-90wt％的半透膜包衣材料，5-40wt％的致孔劑，和0-20wt％的增塑劑，

并且，所述滲透泵制劑內部具有微細腔室結構，通過對微細腔室結構的形態、大小及其演化速度的調控能夠實現對藥物釋放速度的控制，其中，所述腔室結構形狀調節劑的粒徑為10-1000μm；

其中，所述的藥物選自卡托普利、阿奇霉素、和酮洛芬，

且所述滲透泵的藥物釋放度與其內部形成泡狀結構的總體積成正比例。