[發明專利]一種納米生物農藥組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201410438363.3
• 申請日: 2014-09-01
• 公開（公告）號: CN104255715A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 李曉楓
• 申請（專利權）人: 李曉楓
• 主分類號: A01N25/10
• 分類號: A01N25/10;A01N25/28;A01N43/653;A01P3/00;A01N43/16
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

技術領域

本發明涉及一種農藥組合物及其制備方法，尤其涉及一種納米生物農藥組合物及其制備方法。?

背景技術

近年來，為解決傳統農藥劑型中有機溶劑用量大、農藥有效利用率低等問題，研究與發展具有緩控釋、靶向沉積和環境相容特性的農藥新劑型已經成為農藥劑型加工的發展趨勢。農藥緩控釋系統是當前的主要新劑型之一，主要包括納米囊和微米囊，納米囊與微米囊相比，粒徑更小，被動靶向性更好；比表面積更大，分散性和滲透性更好。?

納米化藥物載體的主要選擇之一是兩親性聚合物，其具有親水端和疏水端，容易在水溶液中形成膠束，膠束通常是納米尺寸，且粒徑分布范圍較窄。例如：聚乙二醇-聚乙醇酸、聚乳酸-聚乙醇酸等。兩親性聚合物制備納米囊的方法主要有復乳溶劑揮發-萃取法(簡稱復乳法)、乳化溶劑蒸發法、納米沉淀法，根據藥物的親疏水性可選擇不同的方法。其中的復乳法是研究時間最早、應用范圍最廣的一種納米囊的制備方法，其工藝簡單，制備的微球載藥含量高，蛋白質在微球中分布較均勻。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種納米生物農藥組合物的制備方法及由本發明提供的方法制得的納米生物農藥組合物。本發明根據兩親性聚合物通過雙乳法形成水包油包水的納米膠束的原理，將親水性農藥和疏水性農藥分別包載在納米囊的不同囊層，從而實現了親水性農藥和疏水性農藥的共遞載，解決了納米生物農藥中親水性農藥和疏水性農藥的復配問題。?

一種納米生物農藥組合物的制備方法，包括以下步驟：?

(1)將第一溶液與第二溶液混合并乳化，得到第一乳液；?

所述第一溶液含有兩親性聚合物、疏水性農藥和有機溶劑，所述第二溶液含有親水性農藥和水；?

(2)將步驟(1)所得第一乳液與含有乳化劑和水的第三溶液混合并乳化，得到第二乳液；?

(3)除去步驟(2)所得第二乳液中的有機溶劑，分離得到納米生物農藥組合物。根據本發明，步驟(1)中，所述兩親性聚合物為可以為一般藥物組合物制備領域常規的選擇，例如，所述兩親性聚合物為同時含有親水性基團和疏水性基團的聚合物；所述親水性基團可以為聚乙二醇基團、聚氧乙烯基團和聚異丁烯酸基團等中的一種或多種，所述疏水性基團可以為聚氧乙烯基團、聚乳酸-乙醇酸基團、聚苯乙烯基團和聚己內酯基團中等的一種或多種。?需要說明的是，所述兩親性聚合物的重復單元的排列方式沒有特別地要求，為了進一步提高所述納米生物農藥組合物的使用效果，優選情況下，可以為交替、嵌段、無規或接枝其中，所述兩親性聚合物的分子量沒有特別的要求，為了進一步提高所述納米生物農藥組合物的使用效果，優選情況下，可以為10⁴-10⁵，進一步優選為2×10⁴-4×10⁴。?

根據本發明，步驟(1)中，所述兩親性聚合物沒有特殊要求，為了進一步提高所述納米生物農藥組合物的使用效果，作為優選技術方案，本發明所述的制備方法，步驟(1)中所述兩親性聚合物為聚乙二醇單甲醚-聚乳酸-乙醇酸、聚乙二醇或聚L-乳酸中的一種或多種，優選為聚乙二醇單甲醚-聚乳酸-乙醇酸。其中，所述聚乙二醇單甲醚-聚乳酸-乙醇酸的親水基團為聚乙二醇單甲醚基團，疏水基團為聚乳酸-乙醇酸基團，所述聚乙二醇單甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物的重復單元的排列方式為嵌段式。?

根據本發明，步驟(1)中，所述疏水性藥物沒有特殊要求，可以根據所期望的藥效和藥物在水中的溶解度進行選擇，例如，可以選擇在水中的溶解度小于0.5g/1000g的藥物作為疏水性藥物。優選地，所述疏水性農藥為咪鮮胺、苯醚甲環唑、戊唑醇、氟環唑、己唑醇的一種或多種。?

根據本發明，步驟(1)中，所述有機溶劑的選擇沒有特殊要求，可以為一般藥物組合物制備領域常規的選擇，但是為了進一步提高所述納米生物農藥組合物的使用效果并降低成本，優選地，所述有機溶劑能夠溶解所述兩親性聚合物，但不溶于水，且在乳化條件下不與所述兩親性聚合物、所述疏水性農藥和所述親水性農藥發生化學反應；優選為二氯甲烷、三氯甲烷或甲基丁酮中的一種或多種，優選為二氯甲烷和/或三氯甲烷。?

根據本發明，步驟(1)中，所述親水性藥物沒有特殊要求，可以根據所期望的藥效和藥物在水中的溶解度進行選擇，例如，可以選擇在水中的溶解度大于1g/100g的藥物作為疏水性藥物，優選地，所述親水性農藥為井岡霉素、惡霉靈、硫酸銅、敵克松、乙磷鋁的一種或多種。?