[發明專利]吡唑醚菌酯納米微球及其制備方法

在審

• 申請號: 201410436720.2
• 申請日: 2014-09-01
• 公開（公告）號: CN104206399A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發明（設計）人: 陳福良;鄭玉;尹明明
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院植物保護研究所
• 主分類號: A01N47/24
• 分類號: A01N47/24;A01N25/04;A01P3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于農藥領域，涉及一種農藥新劑型，具體的涉及一種吡唑醚菌酯納米微球及其制備方法。

背景技術

常規劑型農藥噴霧使用的有效利用率僅為20％～30％，大多數農藥有效成分流失到大氣、土壤、水體等環境中，不僅污染了環境，而且造成很大的浪費。因此，開發出安全、環境友好、持效期長、降低污染環境的農藥新劑型是未來農藥劑型的發展方向之一。

微球(Microspheres或Microbeads)是近年來發展起來的具緩釋功能的農藥新劑型，是以淀粉、殼聚糖、聚乳酸、明膠等高分子材料為載體制備的球狀制劑，微球中的藥物分散或包埋在材料中而形成均勻球狀實體(實心球)，是一類均相分散體系，微球粒徑大小一般為0.3～300μm，直徑小于1μm的微球稱為納米微球(Nanospheres)或毫微球。常見的微球有以明膠、阿拉伯膠等天然高分子材料通過乳化交聯制備的明膠微球、以白蛋白為載體利用干燥法或噴霧干燥等方法制備的白蛋白微球、由淀粉水解再經乳化聚合等制備的淀粉微球、通過乳化-溶劑揮發法制備的聚酯類微球。微球所用的高分子載體材料一般均可生物降解，環境相容性友好，隨著載體的降解，其有效成分可完全釋放，農藥利用率高。因此，微球制劑目前在農藥中成為研究的熱點，國外開發二溴磷聚碳酸酯微球、舞毒蛾性誘素聚砜微球、涕滅威羧甲基纖維素微球、氟草敏乙基纖維素微球、啶蟲脒聚乳酸/聚己內酯微球等。國內開發了阿維菌素聚乳酸微球、阿維菌素明膠微球、多殺菌素聚乳酸微球、毒死蜱聚乳酸微球等。

吡唑醚菌酯是由德國巴斯夫公司于1993年開發的兼具吡唑結構的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。它通過阻止細胞色素bc₁間電子傳遞而抑制線粒體呼吸作用，使線粒體不能產生和提供細胞正常代謝所需要的能量(ATP)，最終導致細胞死亡。吡唑醚菌酯具有較強的抑制病菌孢子萌發能力，對葉片內菌絲生長有很好的抑制作用，其持效期較長，并且具有潛在的治療活性。吡唑醚菌酯具有保護、治療作用，并具內吸傳導性和耐雨水沖刷性能，且應用范圍廣泛。該藥可用于小麥、花生、水稻、蔬菜、果樹、煙草、茶樹、觀賞植物、草坪等各種作物，防治子囊菌、擔子菌、半知菌和卵菌綱真菌引起的葉枯病、葉斑病、黑星病、銹病、白粉病、霜霉病、疫病、炭疽病、瘡痂病、褐斑病、立枯病等多種病害。

吡唑醚菌酯現有制劑僅有乳油劑型獲得農藥登記。而乳油制劑含有大量易揮發的有機溶劑，排放到環境中，不但污染生態環境，而且造成資源浪費；常規農藥制劑為速效性，在農作物生長期持效期短，需要多次施藥，降低了農藥的利用率，增加了農藥施用量和勞動力成本。一般微球的粒徑為微米級，具有較長的緩釋時間，其缺陷為速效性較差，而納米微球由于粒徑為納米級，釋放速度比常規微球快，但其持效期比常規的微球短，而高于常規的乳油制劑，兼具有速效和緩釋作用。因此，吡唑醚菌酯納米微球可用于葉面噴霧防治作物病害，達到及時防治病害并能保護作物在一定的時間內免受病原菌的侵入。

發明內容

本發明的目的是提供一種以吡唑醚菌酯為有效成分的納米微球制劑。

本發明的另一目的是提供所述該納米微球的制備方法。

該微球包括有效成分按重量計為吡唑醚菌酯5.0％～41.0％，優選為10.0％～20.0％，以及由高分子聚合物載體組成。有效成分溶于非水溶劑以超聲乳化方式分散于含分散劑的水相中制備。

適合的載體選自聚乳酸、聚碳酸酯和聚乳酸-羥基乙酸共聚物。

適合的分散劑選自明膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇、羧甲基纖維素、木質素磺酸鈉、木質素磺酸鈣、聚丙烯酸鈉等，優選阿拉伯膠。

適合的非水溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷。

本發明所述的納米微球采用本領域已知的方式制備，如乳化-溶劑揮發法。但由于一般乳化分散難于提供納米級的油珠顆粒，本制備方法采用超聲乳化來制備納米微球。

該納米微球的制備方法為吡唑醚菌酯和高分子化合物載體溶解于非水溶劑中形成油相，然后將它緩慢滴加到含有分散劑的水相中，快速攪拌，并超聲乳化形成O/W乳液，旋轉蒸發有機溶劑，離心、洗滌、冷凍干燥，即獲得吡唑醚菌酯納米微球。

適合的靶標作物是小麥、玉米、高粱等糧食作物，棉花、麻類、大豆、花生等經濟作物，番茄、茄子、辣椒、萵苣、芹菜、甘藍、菜豆、蠶豆、豇豆、豌豆等蔬菜作物，黃瓜、南瓜、西瓜等葫蘆科作物，煙草、馬鈴薯等茄科作物，蘋果、柑橘、梨、桃、葡萄、香蕉、草莓等果樹作物。