[發明專利]鐵與維生素的混合制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410429011.1
• 申請日: 2014-08-27
• 公開（公告）號: CN104173376B
• 公開（公告）日: 2017-09-19
• 發明（設計）人: 王學亮
• 申請（專利權）人: 上海延安藥業有限公司
• 主分類號: A61K33/26
• 分類號: A61K33/26;A61P7/06;A61P3/02;A61K31/375;A61K31/4415
• 代理公司: 上海漢聲知識產權代理有限公司31236
• 代理人: 郭國中

技術領域

本發明屬于藥劑學領域，具體涉及一種鐵與維生素的混合制劑及其制備方法。

背景技術

鐵元素是構成人體的必不可少的元素之一，缺鐵會影響到人體的健康和發育，最大的影響即是缺鐵性貧血，世界衛生組織的調查表明，大約有50％的女童、20％的成年女性、40％的孕婦會發生缺鐵性貧血。補鐵是通過食物或專用營養劑為人體額外補充必須的、適量的無機鐵或有機鐵化合物，從而補充鐵元素以達到強身健體、預防或輔助治療疾病目的的過程。

臨床上，硫酸亞鐵是治療缺鐵性貧血的首選藥物，但該藥的普通片劑在服用時由于在胃中鐵離子過濃，存在著惡心、嘔吐等副作用，許多患者由于不能耐受而不得不停止用藥，嚴重地影響了疾病的治療效果。為了解決這一問題，國內外學者都致力于硫酸亞鐵緩釋控制劑的研究，臨床實踐證明，硫酸亞鐵加入控釋劑能降低臨床的毒副作用，但其生物利用度也隨之有所降低，其主要原因是由于人體對硫酸亞鐵的吸收部位和吸收離子狀態問題，它的吸收基本上是位于小腸，并以亞鐵狀態吸收。由于緩控釋減慢釋放，在胃中只能部分釋藥，隨著硫酸亞鐵在消化系統中轉移，pH值逐漸升高和氧化而沉凝，影響對硫酸亞鐵的吸收。因此，單方的硫酸亞鐵緩釋控制劑的效果并不理想。

根據國際標準，理想的口服補鐵劑應當具有以下特點：吸收效果與硫酸亞鐵相當；無金屬味，不使牙齒變色；對胃腸黏膜無損害；鐵劑在十二指腸吸收呈穩定的可溶狀態，無鐵離子存在；不引起鐵中毒；無惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉等副反應。

多糖鐵復合物由糖基和配糖鐵兩部分構成，一般通過化學合成方法制備。配糖鐵是三價鐵，不以游離狀態存在，故不存在腸胃刺激問題，在體內被還原成二價鐵后吸收利用。國內多糖鐵的研究非常活躍，主要是利用傳統補血中藥，如：當歸、白芍、大棗、銀耳、地黃、化橘紅、人參等提取的多糖進行化學合成獲得多糖鐵。當前，中國藥典收錄的口服制劑品種均為低分子量鐵劑；這是由于高分子量多糖的吸收率很低，高分子量多糖鐵是否也能像低分子量的鐵劑一樣以分子形式直接吸收，可被吸收的最佳分子量范圍是多大，都需要進一步的研究。

綜上所述，基于硫酸亞鐵的吸收效果佳、對胃腸黏膜無損害、吸收穩定、無副反應的復方制劑仍是當前補鐵制劑的重要研究開發方向之一。

發明內容

本發明的目的在于克服上述現有技術中單方的硫酸亞鐵緩釋控制劑以及多糖鐵復合物存在的不足，提供一種基于硫酸亞鐵的吸收效果佳、對胃腸黏膜無損害、吸收穩定、無副反應的鐵與維生素的混合制劑及其制備方法。本發明的制備工藝保證了制劑中多種營養素的穩定性，防止營養素在制備過程中流失，使成品在有效改善缺鐵性貧血的同時，還能達到同時補充多種營養素，有效改善營養不良的目的。

本發明的目的是通過以下技術方案來實現的：

本發明涉及一種鐵與維生素的混合制劑，所述混合制劑包括如下重量百分比含量的各組分：

優選的，以占所述混合制劑總重的重量百分比含量計，所述硫酸亞鐵復配劑由如下組分組成：

優選的，所述液態糖為葡萄糖。

優選的，所述固態糖為蔗糖。

本發明還涉及一種前述的鐵與維生素的混合制劑的制備方法，所述方法包括如下步驟：

A、液態糖投入配料容器；

B、將部分甘油用沸純化水稀釋后，投入配料容器；

C、將硫酸亞鐵復配劑攪勻回流過濾入配料容器；

D、維生素B₁₂用乙醇溶解，投入配料容器；

E、按所述組分配比，分別將谷氨酸鈉、苯甲酸鈉、單倍焦糖色、色素用沸純化水溶解，分別投入配料容器；待配料容器中藥液冷卻，投入香草香精和檸檬香精；

F、用溫沸純化水定容，攪拌回流后，取樣化驗；化驗合格后，藥液過濾，進行罐裝。

優選的，所述硫酸亞鐵復配劑的制備包括如下步驟：

a、將固態糖煮成體積濃度為50％的糖漿，攪拌回流；

b、將所述糖漿加沸純化水稀釋，冷卻，邊攪拌邊投所述維生素C、維生素B₆、鹽酸半胱氨酸、硫酸亞鐵、焦亞硫酸鈉，攪勻回流，過濾即可。

所述攪拌回流的時間為10～30min。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：

1、本發明的混合制劑結合鐵與多種維生素，可以配制成多種營養素的制劑，可以同時補充多種營養素，特別適用于孕婦和兒童。