[發明專利]一種用于鎮痛的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410428280.6
• 申請日: 2014-08-28
• 公開（公告）號: CN104173477A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 趙明強;馮軍杰;劉宗江
• 申請（專利權）人: 趙明強
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61P29/00;A61K125/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明屬于中藥提取技術領域，具體涉及一種用于鎮痛的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

疼痛是機械或其它刺激所致的實際或潛在的損傷以及組織受損相關連的。鎮痛應當貫穿于院前、急診及住院后治療三個階段。然而，多數醫護人員都將注意力集中到對住院病人的疼痛控制方面，院前與急診鎮痛仍然是疼痛管理上的薄弱環節。比如，燒創傷患者要忍受創面背景痛、操作痛和爆發痛的折磨。操作痛是指患者在傷口處理期間或之后所經歷的疼痛，包括夾板拆除、換藥、清創、撕裂傷縫合、焦痂切開減張、被動關節運動、皮膚擴張器的植入和充盈及其他治療等。燒創傷頻繁的換藥是患者整個治療過程中必不可少的重要治療環節之一，由此所致的操作痛更是劇烈難忍而且患者要反復多次經受這種嚴重的、殘酷的急性疼痛的折磨。操作痛雖然持續時間短，但疼痛強度特別大，不論燒傷面積大小和創面深淺均為劇烈疼痛，往往導致創傷后應激綜合癥和慢性痛覺異常的發生，甚至使患者痛不欲生。且燒傷換藥疼痛是臨床上至今無法解決的難題，因此有效的控制燒傷創面疼痛對改善燒傷患者的生存質量和促進康復具有至關重要的作用。

對燒傷患者疼痛體驗的質性調查研究，以及對醫務人員的質性研究，結果表明：燒傷換藥操作痛控制不佳的影響因素有以下幾點：①阿片類止痛藥的成癮性和呼吸抑制的不良反應，以及需要麻醉醫生配合方可安全使用的特點，使我國燒傷科醫務人員和患者方面對其使用存在著擔心和顧慮；②燒傷科缺乏專科麻醉師配置，也無呼吸機；③目前國內尚無燒傷疼痛管理指南和規則，使燒傷科醫生對換藥操作痛的治療方法因個人經驗和偏好而定，造成燒傷操作痛尤其是兒童和老人的疼痛控制幾乎處于零鎮痛。④燒傷科醫生工作繁忙，利用手術間歇給患者換藥，因此不能保證阿片類止痛藥起效(20分鐘)后換藥。因而不用或很少用阿片類止痛藥換藥鎮痛。《國際燒傷疼痛管理指南》指出燒傷患者阿片類止痛藥比非燒傷患者使用劑量加倍或使用最大推薦劑量。而嗎啡類鎮痛藥因對呼吸有抑制作用，因此不能在燒傷患者身上使用；杜冷丁等又會帶來成癮性并造成肝腎毒性。無論哪一種鎮痛藥物發揮藥效都需在用藥半小時以后。

綜上所述，尋求一種用于急性疼痛且即時發揮鎮痛作用的、安全、有效、簡便、經濟的鎮痛藥物是燒傷科醫務人員和患者的迫切需要。

發明內容

鑒于現有技術的不足，本發明的目的在于通過對中草藥進行研究，從而提供一種方便使用且效果顯著的鎮痛藥物組合物及其制備方法，該鎮痛藥經口服給藥，可用于急性疼痛，并可即時發揮鎮痛作用。

為了實現本發明的第一個目的，發明人通過大量試驗研究并不懈探索，最終獲得了如下技術方案：

一種用于鎮痛的口服藥物組合物，其中，所述的藥物組合物中的活性成分包含珍珠蓮的水部位提取物，所述的珍珠蓮為毛茛科唐松草屬植物細絲唐松草Thalictrum?trichopus?Franch.的干燥根。

優選地，如上所述的用于鎮痛的口服藥物組合物，其中所述的藥物組合物中的活性成分由珍珠蓮的水部位提取物作為唯一活性成分組成。

本發明的第二個目的在于提供一種根據上述用于鎮痛的藥物組合物的制備方法，其中該方法包括如下步驟：

(1)將珍珠蓮原料先后用濃度為92％-95％(v/v)乙醇回流提取1-3h，過濾，濾液減壓濃縮至干，得粗提取物；

(2)將步驟(1)所得粗提取物用水溶解成混懸液，加乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取液和水萃余液，將水萃余液濃縮成稠膏，干燥，得珍珠蓮的水部位提取物；

(3)將步驟(2)所得珍珠蓮的水部位提取物與藥學上可用的輔料混勻制備成口服液或口服固體制劑。

優選地，如上所述用于鎮痛的藥物組合物的制備方法，其中步驟(1)中所述的乙醇加熱回流提取步驟重復2-3次，每次乙醇的加入量為珍珠蓮原料的6-10倍(v/w)。

優選地，如上所述用于鎮痛的藥物組合物的制備方法，其中所述的口服固體制劑包括片劑、膠囊劑或顆粒劑。

本發明人通過研究珍珠蓮提取物對熱板致痛和醋酸致痛小鼠模型的干預試驗研究，結果顯示珠蓮水部位提取物具有非常明顯的鎮痛作用，而珍珠蓮乙酸乙酯部位提取物不僅沒有鎮痛活性，而且可提高機體對痛覺的敏感性。因此，本發明的第三個目的在于提供一種制藥用途，即上述的珍珠蓮的水部位提取物在制備用于鎮痛的藥物中的用途。