[發明專利]一種鹽酸坦洛新緩釋制劑及其制備方法和其應用

有效

• 申請號: 201410422665.1
• 申請日: 2014-08-21
• 公開（公告）號: CN104814923B
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發明（設計）人: 鄭海輝;夏志國;遲玉峰;周波
• 申請（專利權）人: 浙江海力生制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/18;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61P13/00
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1.一種鹽酸坦洛新緩釋制劑，該制劑由骨架型含藥緩釋微丸、膜控型緩釋衣膜和含藥速釋層組成，其中，制劑中骨架型含藥緩釋微丸的重量百分比為5-95％、膜控型緩釋衣膜的重量百分比為1-20％、含藥速釋層的重量百分比為1-10％，骨架型含藥緩釋微丸、膜控型緩釋衣膜和含藥速釋層的總量為100％，

所述骨架型含藥緩釋微丸的組成為：含有0.01-1％的鹽酸坦洛新、5-50％的骨架型緩釋材料、1-10％的粘合劑和5-50％的致孔劑，所述膜控型緩釋衣膜的組成為：含有1-40％的膜控型緩釋材料、1-5％的增塑劑、10-60％的致孔劑和1-5％的抗粘劑，所述含藥速釋層的組成為：含有0.01-1％的鹽酸坦洛新、1-95％的速釋材料和1-10％的粘合劑；

所述骨架型緩釋材料選自果膠、海藻酸鈉、纖維素衍生物或其鹽、非纖維素多糖或其鹽、聚乙烯醇、卡波普、蜂蠟、硬脂酸、蓖麻蠟、十八烷醇、巴西棕櫚蠟、聚乙二醇、丙烯酸樹脂、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷、藻酸或其鹽、聚羧乙烯、改性淀粉的任一種或其組合，所述纖維素衍生物為甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、微晶纖維素，所述非纖維素多糖為甲殼素、殼聚糖；

所述膜控型緩釋材料選自鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素酯(HPMCP)、聚丙烯酸樹脂型腸溶材料、乙基纖維素的任一種或其組合；所述的致孔劑選自蔗糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、淀粉、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇6000、微粉硅膠的任一種或其組合；

所述的粘合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素或其鹽、淀粉、蔗糖、糊精的任一種或其組合；

所述的抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、二氧化鈦、硬脂酸鎂、硬脂酸、淀粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、液體石蠟的任一種或其組合；

所述的速釋材料選自蔗糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000的任一種或其組合；

所述的增塑劑選自鄰苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇400、聚乙二醇600、苯甲酸酯、丙二醇的任一種或其組合。

2.根據權利要求1所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸的重量百分比為10-90％，所述緩釋制劑中膜控型緩釋衣膜的重量百分比為8-12％，緩釋制劑中含藥速釋層的重量百分比為4-8％，骨架型含藥緩釋微丸、膜控型緩釋衣膜和含藥速釋層的總量為100％。

3.根據權利要求1所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸的重量百分比為20-80％，所述緩釋制劑中膜控型緩釋衣膜的重量百分比為5-15％，緩釋制劑中含藥速釋層的重量百分比為5-7％，骨架型含藥緩釋微丸、膜控型緩釋衣膜和含藥速釋層的總量為100％。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸中所含鹽酸坦洛新：含藥速釋層中所含鹽酸坦洛新的質量比為60-95：5-40。

5.根據權利要求4所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸中所含鹽酸坦洛新：含藥速釋層中所含鹽酸坦洛新的質量比為70-90：10-30。

6.根據權利要求1-3、5任一項所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸的組成為：含有0.02-1％的鹽酸坦洛新、10-50％的骨架型緩釋材料、2-10％的粘合劑和10-50％的致孔劑。

7.根據權利要求6所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中骨架型含藥緩釋微丸的組成為：含有0.05-1％的鹽酸坦洛新、15-50％的骨架型緩釋材料、3-10％的粘合劑和15-50％的致孔劑。

8.根據權利要求1-3任一項所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中膜控型緩釋衣膜的組成為：含有5-40％的膜控型緩釋材料、2-5％的增塑劑、15-60％的致孔劑和2-5％的抗粘劑。

9.根據權利要求8所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中膜控型緩釋衣膜的組成為：含有10-40％的膜控型緩釋材料、2.5-5％的增塑劑、20-60％的致孔劑和2.5-5％的抗粘劑。

10.根據權利要求1-3、5、9任一項所述的鹽酸坦洛新緩釋制劑，所述緩釋制劑中含藥速釋層的組成為：含有0.05-1％的鹽酸坦洛新、5-95％的速釋材料和2-10％的粘合劑。