[發明專利]米諾膦酸關鍵中間體的制備方法無效
| 申請號： | 201410416291.2 | 申請日： | 2014-08-22 |
| 公開（公告）號： | CN104230926A | 公開（公告）日： | 2014-12-24 |
| 發明（設計）人： | 趙世明;韓世磊;羅振福 | 申請（專利權）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 米諾膦酸 關鍵 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備米諾膦酸關鍵中間體2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸(Ⅰ)的方法，該方法包括以下步驟：?
(a)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲醇(Ⅲ)用氫鹵酸置換醇羥基，生成相應的鹵代物(Ⅱ)；?
(b)化合物(Ⅱ)制成Mg的格式試劑后與二氧化碳進行羰基化反應，生成目標產物(Ⅰ)。?
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于,步驟(a)中所述的鹵代物(Ⅱ)中X為鹵素：碘、溴、氯。?
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于,步驟(a)中的氫鹵酸選用鹽酸進行鹵代反應時，使用催化劑二氯化鋅。?
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于,步驟(b)中將化合物(Ⅱ)制成Mg的格式試劑后，無需分離直接與二氧化碳進行羰基化反應，生成目標產物(Ⅰ)。?
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于,步驟(b)中二氧化碳選自干冰或干燥的二氧化碳氣體。?
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于目標產物(Ⅰ)通過與鹽?酸反應，生成其鹽酸鹽，即2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸鹽酸鹽(Ⅳ)。?
。
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