[發明專利]外用抗炎鎮痛藥物組合物

在審

• 申請號: 201410416256.0
• 申請日: 2014-08-22
• 公開（公告）號: CN104189818A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: 謝強敏;關健;張巖;董新威;韓紅
• 申請（專利權）人: 遼寧新中現代醫藥有限公司
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P29/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 靳玲

技術領域：

本發明涉及一種外用抗炎鎮痛藥物組合物，屬于中藥制劑領域。

背景技術：

風濕痹痛、跌打損傷、關節周圍軟組織急性損傷或慢性勞損諸癥，為常見病、多發病，嚴重時會影響正常生活質量。

中醫痹證是由于風、寒、濕、熱等外邪侵襲人體，閉阻經絡，氣血不暢所引起的，以肌肉、筋骨、關節發生疼痛，麻木，重著，屈伸不利，甚或關節腫大灼熱等為主要臨床表現的病證。《諸病源候論-風痹候》說：“痹者，風寒濕三氣雜至，合而成痹”。現代醫學的風濕性，類風濕性關節炎，骨質增生等均屬痹證范疇。《醫學心悟.痹》說：“治行痹者，散風為主，而以除寒祛濕佐之，治痛痹者，散寒為主，而以疏風燥濕佐之治著痹者，燥濕為主，而以祛風散寒佐之”。故祛風、散寒、除濕、清熱以及疏經通絡為治療痹證的基本原則。

祖國醫學將人體受到打擊、摔傷、拉傷、扭傷統稱為跌打損傷，以局部疼痛、血瘀、腫脹等為主要表現,嚴重時可影響正常生活質量；同時認為傷筋腫脹、疼痛是由于人體某部位受暴力作用，致使筋脈破損、血溢脈外、氣血凝滯、流通不暢，故局部出現紅腫熱痛、皮膚青紫淤斑。根據中醫“通則不痛、痛則不通”的原則，其治療當以活血化瘀、消腫止痛為主。

生姜是姜科姜屬植物姜(Zingiber?officinale?Rosc.)的新鮮根莖，是熱帶、亞熱帶地區的一種重要栽培植物，我國的中部、東南部至西南各省廣為栽培。是一種廣泛使用的藥食兩用植物，具有解表散寒、溫中止嘔等功效。《醫學入門》記載：“姜，產后必用者，以其能破血逐瘀也。”

鮮姜注射液、干姜的醚提物、水提物和生姜揮發油都有明顯的抗炎作用。在臨床上生姜用于治療風濕、骨關節炎等疾病。有實驗表明，生姜油(1.5ml·kg^-1)，能夠明顯的抑制由弗氏完全佐劑誘導的小鼠足腫脹，抑制血清中NO升高，具有潛在消炎和抗風濕作用。小鼠扭體實驗表明，生姜油(0.566g/kg)給藥6min后，鎮痛率達到28.96％，同時生姜油還能減少游離的吲哚類神經遞質5-HT、5-HTP、5-HIAA的含量，從而提高炎性疼痛動物痛閾，起到鎮痛作用。此外，生姜對偏頭痛，尤其是發作前期或緩解期腦血流速度增高的偏頭痛有明顯的緩解作用。在臨床上，生姜還可減輕牙痛，起到消炎鎮痛作用。

柏木醇(cedrol)為生姜中的有效成分，是一種具有較高沸點的倍半萜醇，普遍存在于柏科、杉科、松科等植物中。廣泛用于木香、辛香和東方型香精中，也大量用作消毒劑和衛生用品的增香劑。有時也少量應用與醫藥行業作為一種藥物。柏木醇為天然血小板活化因子(PAF)受體拮抗劑，有實驗表明柏木醇能夠阻斷花生四烯酸(AA)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)與PAF受體結合，從而抑制炎癥反應。體外實驗發現，柏木醇(4.5×10^-7～2.25×10^-5g/mL)能夠緩解乙酰膽堿、組胺、5-羥色胺、煙堿、鋇劑引起的豚鼠回腸(作用于4～5cm處)和兔空腸(作用于5～6cm處)平滑肌收縮。相同濃度的柏木醇對鋇劑及乙酰膽堿引起豚鼠回腸痙攣的緩解作用分別為罌粟堿的4.1和1.47倍。