[發明專利]鎂組合物及其用途

有效

• 申請號: 201410414410.0
• 申請日: 2008-03-24
• 公開（公告）號: CN104161744B
• 公開（公告）日: 2017-04-12
• 發明（設計）人: 劉國松;伯恩哈德·K·邁斯特;周航;毛飛
• 申請（專利權）人: 紐羅森特里亞股份有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K31/19;A61K31/194;A61K31/191;A61K31/185;A61K31/375;A61K47/26;A61K47/14;A61P25/28
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.向受試者口服施用的組合物，包含：

至少一種含鎂的成分(MCC)，其選自氨基酸的鎂鹽、醋酸鎂、抗壞血酸鎂、檸檬酸鎂、葡萄糖酸鎂、乳酸鎂、蘋果酸鎂、吡咯烷酮羧酸鎂、牛磺酸鎂和蘇糖酸鎂；和

至少一種非酸化乳成分，其足以提高與MCC相關的元素鎂的生物利用度；

其中，與該至少一種MCC相關的元素鎂的量和所述非酸化乳成分的量的質量比是從大約1比大約5至大約1比大約3000。

2.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC包含選自檸檬酸鎂、葡萄糖酸鎂、乳酸鎂和蘋果酸鎂的至少兩種MCC。

3.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC包含大約5％-大約50％的檸檬酸鎂、大約10％-大約70％的葡萄糖酸鎂和大約5％-大約50％的乳酸鎂，其中各百分比是相對于檸檬酸鎂、乳酸鎂和葡萄糖酸鎂的總重量的重量百分比。

4.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC包含蘇糖酸鎂。

5.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種非酸化乳成分包含乳脂。

6.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種非酸化乳成分包含乳糖。

7.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種非酸化乳成分具有大約5.7-大約7.2的pH。

8.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC以至少有效維持認知功能的量存在。

9.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC以至少有效增強認知功能的量存在。

10.如權利要求1所述的組合物，其中，所述至少一種MCC以至少有效治療阿爾茨海默氏病的量存在。

11.如權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物是選自液體、凝膠、半液體、半固體和固體的至少一種形式。

12.如權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物是液體形式。

13.如權利要求12所述的組合物，其中，與至少一種MCC相關的元素鎂的濃度是大約5mg/L-大約12g/L。

14.如權利要求1所述的組合物，所述組合物足以提供與至少一種MCC相關的大約1.5mg/kg體重/天-大約18mg/kg體重/天的元素鎂。

15.一種包含蘇糖酸鎂的口服劑型，其中，所述口服劑型包含300mg-1.5g的元素鎂。

16.如權利要求15所述的口服劑型，其是片劑。

17.如權利要求15所述的口服劑型，其是膠囊。

18.如權利要求15所述的口服劑型，其是液體。

19.如權利要求15所述的口服劑型，包含封裝入膠囊中的許多微球。

20.含鎂組合物，其特征在于：

(a)其中所包含的鎂具有至少大約8％的重量百分比；

(b)反離子包含至少2個羥基；

(c)組合物具有至少20mg/mL的溶解度；和

(d)當溶于水時，組合物顯示與大約6-8.5的pH值。

21.口服劑型，包含藥物活性劑和賦形劑，其中，所述賦形劑是蘇糖酸鎂。

22.用于向受試者口服施用的組合物，包含有效維持和/或增強認知功能的量的蘇糖酸鎂。

23.如權利要求22所述的組合物，其中，蘇糖酸鎂以至少有效治療阿爾茨海默氏病的量存在。

24.如權利要求22所述的組合物，進一步包含至少一種非酸化乳成分，其足以提高與蘇糖酸鎂相關的元素鎂的生物利用度。

25.如權利要求24所述的組合物，其中，所述至少一種非酸化乳成分包含乳脂。

26.如權利要求24所述的組合物，其中，所述至少一種非酸化乳成分包含乳糖。

27.如權利要求22所述的組合物，其中，所述組合物是選自液體、凝膠、半液體、半固體和固體的至少一種形式。

28.如權利要求22所述的組合物，其中，所述組合物是液體形式。