[發(fā)明專利]一種從虎杖中提取虎杖苷及白藜蘆醇的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410409305.8
• 申請(qǐng)日: 2014-08-20
• 公開（公告）號(hào): CN104130298A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田婷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津市尖峰天然產(chǎn)物研究開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07H15/203
• 分類號(hào): C07H15/203;C07H1/08;C07C39/21;C07C37/68
• 代理公司: 無(wú)
• 代理人: 無(wú)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于虎杖提取物生產(chǎn)工藝，特別涉及一種以虎杖為原料從中來(lái)提取不同重量含量的虎杖苷及白藜蘆醇的生產(chǎn)工藝。

背景技術(shù)

虎杖（學(xué)名：Reynoutria?japonica?Houtt.）又名酸筒桿、酸桶蘆、大接骨、斑莊根。莖直立，高1-2米，粗壯，空心，具明顯的縱棱，具小突起，無(wú)毛。產(chǎn)陜西南部、甘肅南部、華東、華中、華南等地。根狀莖供藥用，有活血、散瘀、通經(jīng)、鎮(zhèn)咳等功效。

虎杖苷(Polydatin，PD)是從蓼科蓼屬——虎杖?(Polygonum?Cuspidatum?Sieb．et?Zucc)的干燥根莖中提取的，也可稱為白藜蘆醇苷。虎杖苷在植物中分布廣，含量高，具有較強(qiáng)的生物活性。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，PD對(duì)心肌細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞、抗血小板聚集、改善微循環(huán)?等有顯著作用，此外還能減輕多種因素造成的組織器官損傷，具有保護(hù)肝細(xì)胞，降血脂及抗脂質(zhì)過(guò)氧化等作用；通過(guò)?PD對(duì)大鼠心肌細(xì)胞的研究表明，其強(qiáng)心作用可能是通過(guò)增加單個(gè)細(xì)胞中的游離鈣離子濃度而直接增強(qiáng)心肌收縮性；PD的這種效應(yīng)，使其在理論上具有比洋地黃類強(qiáng)心苷更優(yōu)越的強(qiáng)心功能，它不但使心肌收縮更有力，而且使心肌舒張更徹底，從而大大的提高心肌工作效率。

PD對(duì)細(xì)胞內(nèi)鈣、pH有雙向調(diào)節(jié)作用：正常情況下PD既促?進(jìn)VSMC外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，又能誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)鈣?釋放，增加細(xì)胞內(nèi)游離鈣；同時(shí)升高pH?以提高血管張力。休克時(shí)降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度及降低細(xì)胞內(nèi)pH?以降低血管張力，使血管擴(kuò)張；能通過(guò)促進(jìn)細(xì)胞外鈉離子內(nèi)流使用細(xì)胞去極化來(lái)調(diào)節(jié)血管，其作用可能與鈉、鉀通道開放有關(guān)，并受B腎上腺素能受體、H2受體系統(tǒng)及鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的反向調(diào)節(jié)。

抗血小板聚集和改善微循環(huán)：?jiǎn)未何牡妊芯堪l(fā)現(xiàn)PD在體內(nèi)外都有抑制花生四烯酸(AA)、二?磷酸腺苷(ADP)和腎上腺素(AD)誘導(dǎo)的兔血小板?聚集作用；其抑制強(qiáng)度隨著PD濃度的降低而減弱，存在量效關(guān)系，這對(duì)防治血栓栓塞性疾病有一定的應(yīng)用價(jià)值。另外注射PD，可使燒傷大鼠的心輸出量?恢復(fù)至燒傷前的91％，心室功能達(dá)100％，全身外周阻力恢復(fù)到接近正常，大鼠成活率明顯提高。主要原因是PD靜脈注射能促進(jìn)微循環(huán)中出現(xiàn)動(dòng)脈血?流，減輕燒傷后微血栓形成，改善微循環(huán)?。

?PD有保護(hù)肝臟，抑制類脂質(zhì)過(guò)氧化物在肝臟堆積的作用：黃兆勝等研究PD對(duì)?CC1?損傷原代培養(yǎng)大鼠肝細(xì)胞的保護(hù)作用，發(fā)現(xiàn)它能有效地保護(hù)損傷的肝細(xì)胞，在1×10^-7～1×10^-4?mmol/L濃度范圍內(nèi)使細(xì)胞存活率顯著提高，1×10?mmol/L使肝細(xì)胞存活率達(dá)88.7％?，接近于正常培養(yǎng)肝細(xì)胞水平。

將PD用于過(guò)氧化玉米飼養(yǎng)的大鼠降血脂實(shí)驗(yàn)，證明PD對(duì)?肝損害大鼠的治療作用；能減少大鼠肝中過(guò)氧化類?脂化合物的堆積，降低血清中AST和ALT的水平，?降低LPO和減少血清FFA，阻止鼠肝內(nèi)微粒體ADP?和N—ADPH誘導(dǎo)過(guò)氧化物的生成，抑制血清TG和?LPL—ch的提高，還可減少鼠肝中C軟脂酸脂肪的生成。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題在于以虎杖為生產(chǎn)原料，其中虎杖中虎杖苷的重量含量是0.1%～1%，從中提取分離更高重量含量的虎杖苷及白藜蘆醇。其貨源有充足的保障，而且不受季節(jié)、產(chǎn)地的影響可以持續(xù)化生產(chǎn)，具有很高的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。

本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

1、一種以虎杖為原料來(lái)提取分離虎杖苷及白藜蘆醇的生產(chǎn)工藝，有效的利用虎杖殼資源。其中虎杖原料中虎杖苷的重量含量是0.1%～1%。其特征在于：以虎杖為原料，用乙醇回流提取，提取液濃縮至小體積后冷藏，將上述濃縮液進(jìn)行柱層析吸附分離，濃縮、干燥，得到粉末狀的虎杖提取物，其中虎杖苷的重量含量為30%～50%以上，白藜蘆醇重量含量為1～5%以上；

2、如權(quán)利要求1所述以虎杖為原料從中提取虎杖苷及白藜蘆醇的方法，包括如下步驟：

1）前處理：將原料粉碎；

2）?提取：將粉碎后的原料置于原料重量10～15倍的15～75％乙醇中提取2次，溫度為50～100℃；

3）濃縮、過(guò)濾：將提取液濃縮、過(guò)濾；

4）將3）用樹脂進(jìn)行吸附，用去離子水清洗樹脂至流出液為無(wú)色，然后依次用10%～100%不同濃度的乙醇溶液分次進(jìn)行洗脫分離，將所需組分減壓濃縮噴霧至粉末狀，其中虎杖苷的重量含量為30%～50%以上，白藜蘆醇重量含量為1～5%以上。