[發(fā)明專利]一種從虎杖中提取虎杖苷及白藜蘆醇的方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201410409305.8
• 申請日: 2014-08-20
• 公開（公告）號: CN104130298A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田婷
• 申請（專利權(quán)）人: 天津市尖峰天然產(chǎn)物研究開發(fā)有限公司
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/08;C07C39/21;C07C37/68
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于虎杖提取物生產(chǎn)工藝，特別涉及一種以虎杖為原料從中來提取不同重量含量的虎杖苷及白藜蘆醇的生產(chǎn)工藝。

背景技術(shù)

虎杖（學(xué)名：Reynoutria?japonica?Houtt.）又名酸筒桿、酸桶蘆、大接骨、斑莊根。莖直立，高1-2米，粗壯，空心，具明顯的縱棱，具小突起，無毛。產(chǎn)陜西南部、甘肅南部、華東、華中、華南等地。根狀莖供藥用，有活血、散瘀、通經(jīng)、鎮(zhèn)咳等功效。

虎杖苷(Polydatin，PD)是從蓼科蓼屬——虎杖?(Polygonum?Cuspidatum?Sieb．et?Zucc)的干燥根莖中提取的，也可稱為白藜蘆醇苷。虎杖苷在植物中分布廣，含量高，具有較強(qiáng)的生物活性。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，PD對心肌細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞、抗血小板聚集、改善微循環(huán)?等有顯著作用，此外還能減輕多種因素造成的組織器官損傷，具有保護(hù)肝細(xì)胞，降血脂及抗脂質(zhì)過氧化等作用；通過?PD對大鼠心肌細(xì)胞的研究表明，其強(qiáng)心作用可能是通過增加單個細(xì)胞中的游離鈣離子濃度而直接增強(qiáng)心肌收縮性；PD的這種效應(yīng)，使其在理論上具有比洋地黃類強(qiáng)心苷更優(yōu)越的強(qiáng)心功能，它不但使心肌收縮更有力，而且使心肌舒張更徹底，從而大大的提高心肌工作效率。

PD對細(xì)胞內(nèi)鈣、pH有雙向調(diào)節(jié)作用：正常情況下PD既促?進(jìn)VSMC外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，又能誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)鈣?釋放，增加細(xì)胞內(nèi)游離鈣；同時升高pH?以提高血管張力。休克時降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度及降低細(xì)胞內(nèi)pH?以降低血管張力，使血管擴(kuò)張；能通過促進(jìn)細(xì)胞外鈉離子內(nèi)流使用細(xì)胞去極化來調(diào)節(jié)血管，其作用可能與鈉、鉀通道開放有關(guān)，并受B腎上腺素能受體、H2受體系統(tǒng)及鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的反向調(diào)節(jié)。

抗血小板聚集和改善微循環(huán)：單春文等研究發(fā)現(xiàn)PD在體內(nèi)外都有抑制花生四烯酸(AA)、二?磷酸腺苷(ADP)和腎上腺素(AD)誘導(dǎo)的兔血小板?聚集作用；其抑制強(qiáng)度隨著PD濃度的降低而減弱，存在量效關(guān)系，這對防治血栓栓塞性疾病有一定的應(yīng)用價值。另外注射PD，可使燒傷大鼠的心輸出量?恢復(fù)至燒傷前的91％，心室功能達(dá)100％，全身外周阻力恢復(fù)到接近正常，大鼠成活率明顯提高。主要原因是PD靜脈注射能促進(jìn)微循環(huán)中出現(xiàn)動脈血?流，減輕燒傷后微血栓形成，改善微循環(huán)?。

?PD有保護(hù)肝臟，抑制類脂質(zhì)過氧化物在肝臟堆積的作用：黃兆勝等研究PD對?CC1?損傷原代培養(yǎng)大鼠肝細(xì)胞的保護(hù)作用，發(fā)現(xiàn)它能有效地保護(hù)損傷的肝細(xì)胞，在1×10^-7～1×10^-4?mmol/L濃度范圍內(nèi)使細(xì)胞存活率顯著提高，1×10?mmol/L使肝細(xì)胞存活率達(dá)88.7％?，接近于正常培養(yǎng)肝細(xì)胞水平。

將PD用于過氧化玉米飼養(yǎng)的大鼠降血脂實驗，證明PD對?肝損害大鼠的治療作用；能減少大鼠肝中過氧化類?脂化合物的堆積，降低血清中AST和ALT的水平，?降低LPO和減少血清FFA，阻止鼠肝內(nèi)微粒體ADP?和N—ADPH誘導(dǎo)過氧化物的生成，抑制血清TG和?LPL—ch的提高，還可減少鼠肝中C軟脂酸脂肪的生成。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于以虎杖為生產(chǎn)原料，其中虎杖中虎杖苷的重量含量是0.1%～1%，從中提取分離更高重量含量的虎杖苷及白藜蘆醇。其貨源有充足的保障，而且不受季節(jié)、產(chǎn)地的影響可以持續(xù)化生產(chǎn)，具有很高的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。

本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

1、一種以虎杖為原料來提取分離虎杖苷及白藜蘆醇的生產(chǎn)工藝，有效的利用虎杖殼資源。其中虎杖原料中虎杖苷的重量含量是0.1%～1%。其特征在于：以虎杖為原料，用乙醇回流提取，提取液濃縮至小體積后冷藏，將上述濃縮液進(jìn)行柱層析吸附分離，濃縮、干燥，得到粉末狀的虎杖提取物，其中虎杖苷的重量含量為30%～50%以上，白藜蘆醇重量含量為1～5%以上；

2、如權(quán)利要求1所述以虎杖為原料從中提取虎杖苷及白藜蘆醇的方法，包括如下步驟：

1）前處理：將原料粉碎；

2）?提取：將粉碎后的原料置于原料重量10～15倍的15～75％乙醇中提取2次，溫度為50～100℃；

3）濃縮、過濾：將提取液濃縮、過濾；

4）將3）用樹脂進(jìn)行吸附，用去離子水清洗樹脂至流出液為無色，然后依次用10%～100%不同濃度的乙醇溶液分次進(jìn)行洗脫分離，將所需組分減壓濃縮噴霧至粉末狀，其中虎杖苷的重量含量為30%～50%以上，白藜蘆醇重量含量為1～5%以上。