[發明專利]一種(對甲苯基)甲胺-N-乙基嗎啉鹽酸鹽的制備方法有效
| 申請號： | 201410405918.4 | 申請日： | 2014-08-18 |
| 公開（公告）號： | CN104230853A | 公開（公告）日： | 2014-12-24 |
| 發明（設計）人： | 陳芳軍;李書耘;鄧澤平 | 申請（專利權）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/13 | 分類號： | C07D295/13 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市長沙高新*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甲苯 甲胺 乙基 鹽酸 制備 方法 | ||
1.一種制備(對甲苯基)甲胺-N-乙基嗎啉鹽酸鹽的方法，以4-甲基芐胺為起始原料，經過酰化、親核、還原、成鹽酸鹽得到目標產物5，合成路線如下。
2.根據權利要求1的方法，其特征為所述的4步反應是，
(1)以4-甲基芐胺為起始原料，經過酰化反應得到2；
(2)把2與嗎啉進行親核反應，得到3；
(3)把3進行還原反應得到4；
(3)把4進行成鹽酸鹽反應得到目標產物5，
3.根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰化反應制備化合物2所用的試劑選自氯乙酰氯；所述的親核反應制備化合物3所用的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、氫化鈉、三乙胺、碳酸氫鈉、吡啶、三異丙基胺、碳酸氫鉀、甲醇鈉、乙醇鈉中的一種或幾種的混合物；所述的還原取代反應制備化合物4所用的所用的還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉、氫化鋰鋁、硼烷中的一種或幾種的混合物；所述的氧化反應制備化合物5所用的試劑選自氯化氫。
4.根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰化反應制備化合物2所用的溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的親核反應制備化合物3所用的溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、甲苯、四氫呋喃、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的成鹽反應制備化合物5所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物。
5.根據權利要求1-2的方法，其特征在于,所述的酰化反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的親核反應制備化合物3所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物4所用的溫度是0℃～室溫；所述的成鹽酸鹽反應制備化合物5所用的是0℃～室溫。
6.根據權利要求1-2的方法，其特征在于,所述的酰化反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃；所述的親核反應制備化合物3所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應制備化合物4所用的溫度是室溫；所述的成鹽酸鹽反應制備化合物5所用的是0℃。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于湖南華騰制藥有限公司，未經湖南華騰制藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410405918.4/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
