[發(fā)明專利]一種可噴涂的甲硝唑凝膠組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410405733.3
• 申請(qǐng)日: 2014-08-18
• 公開（公告）號(hào): CN104127372B
• 公開（公告）日: 2018-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王學(xué)政;張新明;尤斌;周越強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇知原藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/06
• 分類號(hào): A61K9/06;A61K31/4164;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/10;A61P17/00;A61P31/04
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本發(fā)明揭示了一種可噴涂的甲硝唑凝膠組合物，該組合物包括甲硝唑、水、一種水混溶性溶劑、羧甲基纖維素、λ型角叉菜聚糖及PEG 12000－20000。該凝膠組合物理穩(wěn)定性較高，抗鹽能力較強(qiáng)，使用方便。

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及一種可噴涂的甲硝唑凝膠組合物。具體來說，涉及一種物理穩(wěn)定、抗鹽能力較強(qiáng)的可噴涂的甲硝唑凝膠組合物。

【技術(shù)背景】

甲硝唑可用作局部外用藥，用于炎癥性丘疹、膿庖及酒渣鼻紅斑的局部治療，已有相關(guān)洗液及凝膠制劑市售。

市售洗液制劑一般成液狀，是噴涂或擦到皮膚患處的。用于噴涂的液體一般具有類似于水的粘度。這意味著可噴涂的液體一般太容易擴(kuò)散，會(huì)從噴涂的皮膚上滴落，并弄臟衣物。

市售凝膠制劑一般為半固體凝膠。這種凝膠粘度很高。當(dāng)為了防止組合物流動(dòng)或滴落時(shí)，是需要高粘度的。凝膠通常是通過擠壓方式涂布到皮膚的。然而這種施藥方式需要借助工具如棉簽或手指才能涂勻，使用不方便，更嚴(yán)重的是，過程中有不少藥膏粘附于涂展工具而損失，還造成局部劑量不準(zhǔn)。

此外，我們還發(fā)現(xiàn)由于各種原因，消費(fèi)者外用藥時(shí)傾向于使用噴涂的方式。

就我們所知，可噴涂的凝膠已用于市售的嬰兒產(chǎn)品、護(hù)發(fā)產(chǎn)品和防曬產(chǎn)品中。

已有的可噴涂凝膠組合物的一個(gè)問題是該組合物是非物理穩(wěn)定的。物理穩(wěn)定是指組合物不會(huì)出現(xiàn)相分離，且不會(huì)在該組合物預(yù)期的儲(chǔ)存期限內(nèi)出現(xiàn)粘度升高或降低的情況。非物理穩(wěn)定的組合物由于幾種原因?qū)⒋嬖谝韵聠栴}。組合物可能變得太粘而不能噴涂。組合物也可能變得太稀，容易流動(dòng)或滴落。也可能發(fā)生相分離，導(dǎo)致要釋放的活性成分出現(xiàn)不適當(dāng)?shù)臐舛??？蓢娡磕z組合物的穩(wěn)定性會(huì)因在組合物中加入活性成分而受到不利的影響。

此外，在炎癥性丘疹、膿庖及酒渣鼻紅斑等患處常有體液或膿滲出，它們中含有一定的鹽分，而鹽分可通過鹽析作用影響凝膠的穩(wěn)定性，使其性能改變，進(jìn)而影響其臨床療效。因此，提高凝膠組合物的抗鹽能力是非常必要的。

因此，現(xiàn)實(shí)需要一種可噴涂的甲硝唑凝膠組合物，特別是一種物理穩(wěn)定、抗鹽能力較強(qiáng)的可噴涂的甲硝唑凝膠組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

經(jīng)發(fā)現(xiàn)我們可以提供一種可噴涂的甲硝唑凝膠組合物，特別是一種物理穩(wěn)定、抗鹽能力較強(qiáng)的可噴涂的甲硝唑凝膠組合物，用于向皮膚遞送活性劑甲硝唑。

本發(fā)明提供的可噴涂的甲硝唑凝膠組合物，主要包括主膠凝劑、輔助膠凝劑、粘度穩(wěn)定劑、一種水混溶性溶劑和水。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明的組合物包括主膠凝劑。合適的主膠凝劑包括但不限于中和度為的羧甲基纖維素，優(yōu)選其鈉、鉀、銨鹽。

在剪切稀化的凝膠例子中，含羧甲基纖維素的配方是一種為人所知并廣為傳授的例子。這些凝膠的粘度在剪切下降低，如通過噴射泵將凝膠泵出。這就是所謂的剪切稀化。剪切稀化由于降低了粘度使凝膠能夠噴出。在噴射后凝膠回復(fù)到原來的高粘度。

按該組合物的總重量計(jì)，本發(fā)明組合物中使用的主膠凝劑的量可在約0.5重量%－約5重量%的范圍內(nèi)，較適宜的是在約1重量%－約3重量%內(nèi)。

本發(fā)明的組合物包括輔助膠凝劑。該輔助膠凝劑還期望改善形成的凝膠組合物的耐久性和使用壽命，以進(jìn)一步延長其與皮膚的接觸時(shí)間。

合適的輔助膠凝劑包括但不限于λ型角叉菜聚糖。λ型角叉菜聚糖是一種硫酸化的多糖，它是由紅海藻紅藻綱的衫藻科或紅翎菜科中各種成員中獲得的一種水膠體。它是由半乳糖和3, 6-脫水半乳糖共聚物的硫酸酯所組成，可溶于熱水和熱的濃氯化鈉溶液中，有較好的耐鹽性。λ型角叉菜聚糖溶液當(dāng)加壓或攪拌時(shí)會(huì)形成假塑性或剪切變稀的溶液。它被用作乳化劑、粘合劑、增充劑、穩(wěn)定劑、增稠劑、膠凝劑、懸浮劑。它可潤清皮膚，已用于口服和局部藥品。