[發明專利]用于治療前列環素(PGI2)受體相關病癥的PGI2受體調節劑

有效

• 申請號: 201410403124.4
• 申請日: 2009-03-17
• 公開（公告）號: CN104262267B9
• 公開（公告）日: 2019-04-12
• 發明（設計）人: 圖伊-安·特蘭;陳為橋;布賴恩·A·克雷默;阿布·J·M·薩德克;漢納·L·夏伊弗賴納;辛泳俊;普雷扎·瓦爾拉;鄒寧
• 申請（專利權）人: 艾尼納制藥公司
• 主分類號: C07D241/20
• 分類號: C07D241/20;C07C271/12;C07C275/34;C07D277/48;C07C275/28;C07C271/28;C07C309/15;C07D333/36;C07C275/24;C07C275/30;C07C269/00;C07C269/06;C07
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 陳桉

1.一種化合物，其選自式(XIIIa)的化合物或其藥用鹽：

其中：

R¹和R²各自獨立地選自：芳基和雜芳基，各自任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基和鹵素；

X為O或者NR³；

R³選自H和C₁-C₆烷基；且

Q為OH；

其中

芳基為苯基或萘基；且

雜芳基為含有5至6個芳環原子的單環芳環系統且至少一個芳環原子為選自O、S和N的雜原子。

2.根據權利要求1的化合物，其中R¹和R²各自獨立地選自：芳基和雜芳基；其中芳基為苯基或萘基，且雜芳基為含有5至6個芳環原子的單環芳環系統且至少一個芳環原子為選自O、S和N的雜原子；其中芳基和雜芳基各自任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：甲氧基、乙氧基、甲基、氟和氯。

3.根據權利要求1或者2的化合物，其中R¹和R²各自選自：苯基，任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：甲氧基、乙氧基、甲基、氟和氯。

4.根據權利要求1的化合物，其中R¹和R²各自獨立地選自：2,3-二氟苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-甲氧基苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、3,5-二甲基苯基、3-氯-2-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氯苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-甲苯基、4-氯-3-氟苯基、4-氯苯基、4-乙氧基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲苯基、5-甲基噻吩-2-基和苯基。

5.根據權利要求1的化合物，其中R¹選自：芳基和雜芳基，各自任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基和鹵素；且R²為芳基，任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：C₁-C₆烷基和鹵素；其中芳基為苯基或萘基，且雜芳基為含有5至6個芳環原子的單環芳環系統且至少一個芳環原子為選自O、S和N的雜原子。

6.根據權利要求5的化合物，其中R¹選自：芳基和雜芳基，各自任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：甲氧基、乙氧基、甲基、氟和氯；且R²為芳基，任選取代有選自下述的一個或者兩個取代基：甲基和氟；其中芳基為苯基或萘基，且雜芳基為含有5至6個芳環原子的單環芳環系統且至少一個芳環原子為選自O、S和N的雜原子。

7.根據權利要求6的化合物，其中R¹選自：2,3-二氟苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-甲氧基苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、3,5-二甲基苯基、3-氯-2-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氯苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-甲苯基、4-氯-3-氟苯基、4-氯苯基、4-乙氧基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲苯基和苯基；且R²選自：苯基、3-甲苯基、4-甲苯基、3-氟苯基和4-氟苯基。

8.根據權利要求1的化合物，其中X為O。

9.根據權利要求1的化合物，其中X為NR³。

10.根據權利要求9的化合物，其中R³為H。