[發明專利]一種含膠體果膠鉍制劑的溶出度測定方法

有效

• 申請號: 201410402728.7
• 申請日: 2014-08-17
• 公開（公告）號: CN105334206B
• 公開（公告）日: 2019-07-02
• 發明（設計）人: 李安平;沈琦;朱平;秦正國;吳月俠;李靜
• 申請（專利權）人: 山西振東安特生物制藥有限公司
• 主分類號: G01N21/78
• 分類號: G01N21/78
• 代理公司: 太原華弈知識產權代理事務所 14108
• 代理人: 李毅

本發明公開了一種含膠體果膠鉍制劑的溶出度測定方法，是照中國藥典2010年版二部附錄C溶出度測定法，取含膠體果膠鉍的制劑于溶出介質中，以每分鐘30～150轉的轉速溶解3～120分鐘，取溶液以快速濾紙濾過，測定鉍含量，計算制劑溶出度。其中，所述的溶出介質為水、pH1.0～7.4的緩沖溶液或0.05～0.5mol/L鹽酸溶液。本發明的膠體果膠鉍制劑溶出度測定方法回收率、重復性良好，可以較好地控制膠體果膠鉍制劑的溶出效果。

技術領域

本發明涉及一種藥物檢測方法，特別是涉及一種藥物的溶出度測定方法。

背景技術

膠體果膠鉍是一種由生物大分子物質果膠與金屬鉍形成的膠態鉍，人體不吸收，屬于新型膠體鉍。膠體果膠鉍有較強的膠體特性，黏度大，與潰瘍面親和力較強，對受損胃黏膜細胞有一定的保護作用，有利于受損細胞的自我修復。膠體果膠鉍通過鉍與潰瘍面的粘蛋白形成一種螯合物，這種螯合物仍然不吸收，但可覆蓋于胃黏膜表面，起到促進上皮細胞分泌黏液、抑制胃蛋白酶活性等作用，從而保護胃黏膜。鉍還具有殺滅幽門螺桿菌的作用。相比傳統藥物，膠體果膠鉍的黏膜保護作用更強，廣泛應用于胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎等腸胃疾病的治療。

由于膠體果膠鉍不吸收，膠體果膠鉍通過鉍與潰瘍面的粘蛋白形成的螯合物也不吸收，因此，目前人們普遍認為膠體果膠鉍不能測定溶出度。而且現有膠體果膠鉍制劑標準中，也都沒有溶出度檢測項。

但事實上，潰瘍面的粘蛋白是通過鉍與膠體果膠鉍共同形成一種螯合物來保護胃黏膜殺滅幽門螺桿菌的，如果鉍的溶出量不足，將直接影響膠體果膠鉍的胃粘膜保護和殺滅幽門螺桿菌作用，因此，測定膠體果膠鉍的溶出度意義重大。

然而，由于果膠與金屬鉍螯合而成的膠體果膠鉍性能非常穩定，且膠體黏度較大，溶于溶出介質后為膠體狀，如果按照常規方法過濾，由于其用于過濾溶液的微孔濾膜規格一般為200nm-1μm，會造成溶出度測定的回收率極低，無法準確測定出膠體果膠鉍中鉍的溶出度，因此，需要對其方法進行修正。

發明內容

本發明的目的是提供一種含膠體果膠鉍制劑中鉍的溶出度測定方法。

本發明提供的含膠體果膠鉍制劑的溶出度測定方法是照“中國藥典2010年版二部附錄C”溶出度測定法，取含膠體果膠鉍的制劑于溶出介質中，以每分鐘30～150轉的轉速溶解3～120分鐘，取溶液，以快速濾紙濾過，參照“中國藥典2010年版二部”膠體果膠鉍含量測定方法，采用移液槍進行加樣，測定鉍含量，計算制劑的溶出度。其中，所述的溶出介質為水、pH1.0～7.4的緩沖溶液或0.05～0.5mol/L鹽酸溶液。

其中，所述的含膠體果膠鉍制劑為各種含有膠體果膠鉍的適宜劑型，包括膠囊、顆粒劑、干混懸劑、散劑、片劑、分散片等；也包括單方膠體果膠鉍各種制劑、復方膠體果膠鉍各種制劑。

進一步地，本發明所采用的溶出度測定法是中國藥典2010年版二部附錄 C中的第二法(漿法)或第三法(小杯法)。

進而，本發明中所述的以快速濾紙過濾溶液優選采用裝有快速濾紙為濾膜的針式過濾器進行過濾。

膠體果膠鉍口服后人體不吸收，膠體果膠鉍通過鉍與潰瘍面的粘蛋白形成的螯合物也不吸收，因此，人們普遍認為膠體果膠鉍不能測定溶出度。同時，膠體果膠鉍屬于堿性藥物(取膠體果膠鉍50mg，加水50ml，振搖測定，pH值為8.5～10.5)，按照溶出度測定方法的藥物溶出介質一般選定原則，堿性藥物不宜采用酸性的溶出介質。但是，本發明恰恰打破了這一常規的認識，以及溶出介質的選定原則，采用水、pH1.0～7.4的緩沖溶液或0.05～0.5mol/L鹽酸溶液為溶出介質，產生了意想不到的效果，首次提出并建立了膠體果膠鉍制劑溶出度測定方法，回收率、重復性良好，可以較好地體現出膠體果膠鉍制劑的溶出效果，更好地評價膠體果膠鉍制劑的質量。