[發明專利]用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒

有效

• 申請號: 201410402016.5
• 申請日: 2014-08-15
• 公開（公告）號: CN104147606A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發明（設計）人: 呂鵬威;呂匯川
• 申請（專利權）人: 呂鵬威
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K9/00;A61K31/4422;A61P9/12;A61K31/4178;A61K31/40;A61K31/138
• 代理公司: 鄭州紅元帥專利代理事務所(普通合伙) 41117
• 代理人: 楊妙琴

技術領域

本發明涉及一種治療高血壓病的長效降壓緩釋棒，特別是一種用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒，它是一種由生物降解材料改性聚癸二酸甘油醇酯和降壓藥混合制成圓柱形的埋植棒；采用皮下注入的方法植入人體皮下，由于藥物隨著改性聚癸二酸甘油醇酯降解而緩慢釋放，就可以達到降壓和穩定血壓正常范圍之效果。?

背景技術

目前，國內外治療和穩定高血壓、主要靠每天口服降壓藥物來維持血壓正常狀態，降壓種類繁多，一次服用也不能達到長期穩定血壓的目的，如果一旦忘記服用降壓藥，或者忽略了高血壓的危害停止服用降壓藥，迂到情緒激動及激烈活動時就可能引起血壓突然升高，誘發突發性心腦血管疾病，造成死亡或殘疾。長期血壓不穩定的患者容易造成靶器官損傷。現在醫療市場上有一種脂肪酸的植入劑，此類藥也不是降壓藥，屬于降血脂藥，使用后不能達到降壓和穩定血壓的目的。目前還有一種長效降血壓埋植棒，由于管壁是硅橡膠制成的，待管內的藥物釋放完后，還要取出空管壁，給患者帶來了二次痛苦。公開的還有一種長效降血壓皮下注入棒，靠生物降解管壁緩慢釋放藥物，管壁隨著時間降解，藥物釋放的劑量很難達到控制標準，使血壓存在不穩定現象，其生產工藝不易實現。?

發明內容

綜上所述，為了克服現有技術問題的不足，本發明研制一種用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒，它是一種由生物降解材料改性聚癸二酸甘油醇酯和降壓藥混合制成圓柱形的埋植棒；通過鈷60輻照滅菌后，植入人體皮下，通過改性聚癸二酸甘油純酯的緩慢降解，藥物也隨著釋放出來進入血液循環發揮藥理降壓藥的作用，保證有效血藥濃度，以達到長期降血壓和穩定血壓的目的。一年至二年埋植棒降解完，藥物也隨之釋放完，變成二氧化碳氮、水以及少量的甘油被人本吸收以后，最后排出體外。?

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案如下：

一種用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒，是按以下重量份的原料制成的，埋植棒包括載體和原料藥，其中，載體為改性聚癸二酸甘油純酯，它包括癸二酸10～30份，甘油5～20份，一五戊二醇0.1～0.5份；原料藥的重量份包括氯沙坦4～12份，拉西地平6～18份，依那普利1～3份，美托洛爾1～2份。

進一步、所述的載體為改性聚癸二酸甘油純酯，它的重量份包括癸二酸10份，甘油5份，一五戊二醇0.1份。

進一步、所述的原料藥的重量份包括氯沙坦4份，拉西地平6份，依那普利3份，美托洛爾1份。

進一步、所述的用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒的直徑為1～3mm，長度為20～40mm。

本發明的生產方法是：

一種用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒的生產方法，是由以下步驟制成的：

第一步、載體為改性聚癸二酸甘油純酯，其加工方法是將癸二酸10～30份，甘油5～20份，一五戊二醇0.1～0.5份放入反應釜內，邊加熱邊攪拌，加熱溫度為130～170℃，待反應釜里的原料成膠粘狀態時聚合完成，即為改性聚癸二酸甘油純酯，待用；

第二步、將原料藥氯沙坦4～12份，拉西地平6～18份，依那普利1～3份，美托洛爾1～2份混合均勻后和第一步加工的改性聚癸二酸甘油純酯再混合，攪拌均勻后將混合料注入模具內，然后把模具放置在鼓風干燥箱內加熱到100～150℃，加熱時間為50～100小時，待時間達到50～100小時以后，模具內的混合料定型呈圓柱形，即為用于長效降壓的生物降解皮下埋植棒；

第三步、開模具，取出定型的埋植棒包裝，每包2～3支，用鈷60滅菌待用。

本發明的使用方法：

1、適應癥：原發性高血壓，吃兩種以下降壓藥能達到正常的患者。

2、不適應人群：⑴近期內患過心肌梗死；⑵心臟器質性損害；⑶?1型糖尿病需要胰島素維持血糖者；⑷腦梗塞嚴重后遺癥；⑸哮喘病；⑹精神病；⑺長期大量飲酒且無法戒除者；⑻經常使用抗風濕藥物以及激素類藥物；⑼對本品過敏者；⑽繼發性高血壓；⑾腎功能不全者；⑿頑固性高血壓，聯合服用降壓藥物無法維持正常的；⒀吃降壓藥藥出現過下肢水腫者。

3、用量：一次皮下埋植使用2～3支埋植棒，每支埋植棒的重量為0.2～0.3g?，每支埋植棒含原料藥物為0.1～0.15g。??

本發明的有益效果：

1、本發明避免了肝臟對藥物的首關消除作用，減輕一些藥物可能對肝臟毒性；避免了口服藥物對消化道的直接刺激，減少了藥物對胃腸道的副作用。