[發明專利]苯基(氧基/硫基)烷醇衍生物

無效

• 申請號: 201410398214.9
• 申請日: 2010-06-25
• 公開（公告）號: CN104262272A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 卡爾·弗里德里希·李西恩;克勞斯·孔茲;耶格·尼可·格羅伊爾;亨德里克·赫姆基;戈爾卡·勃里斯;于耳根·本廷;皮特·達赫曼;伊索德·豪斯-哈恩;延斯·海尼曼;克里斯丁娜·保利茨;德克·施穆茨勒;烏利克·沃申道夫-紐曼;土屋知己;克里斯多夫·安德里亞斯·布勞恩;露絲·麥斯納;托馬斯·克諾布洛赫
• 申請（專利權）人: 拜耳作物科學公司
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;C07D239/26;C07D213/34;C07D213/30;C07D249/12;C07D405/04;C07D405/06;C07D303/22;C07D303/34;C07D213/50;C07D213/32;C07C49/255;C07
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;劉成春

本申請要求2009年7月8日提交的歐洲專利申請No.09164928.5的優先權；本申請是國際申請日為2010年6月25日的中國專利申請No.201080030661.9的分案申請。

本發明涉及新型苯基(氧基/硫基)烷醇衍生物、制備這些化合物的方法、包括這些化合物的組合物及其作為生物活性化合物的應用，特別是在作物保護中和在材料保護中用于控制有害微生物以及作為植物生長調節劑。

已知某些苯基(氧基/硫基)烷醇衍生物可以在作物保護中用作殺真菌劑和/或生長調節劑(參見DE-A?39?05?317、JP-A?58-124772、EP-A?0?298?332、EP-A?0?028?755、EP-A?0?061?835、EP-A?0?040?345、EP-A?0?001?399、EP-A?0?793?657和EP-A?0?594?963)。

由于對現代的活性化合物例如殺真菌劑在生態上和經濟上的要求不斷增加，例如關于活性譜、毒性、選擇性、應用率、形成的殘留物和有利的制備方法方面、以及還有其它的問題，例如具有抗性，因此至少在某些領域需要不斷開發比已知的殺真菌劑更具優勢的新型殺真菌劑。

因此本發明提供新型的式(I)的苯基(氧基/硫基)烷醇衍生物及其農用化學活性鹽，

其中

X表示5-嘧啶基、1H-1,2,4-三唑-1-基甲基、3-吡啶基、1H-1,3-咪唑-1-基甲基或2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-亞硫酰-1-基甲基，

Y表示O、S、SO、SO₂或CH₂，

Z表示溴或碘，

R表示叔丁基、異丙基、1-鹵代環丙基、1-(C₁-C₄-烷基)環丙基、1-(C₁-C₄-烷氧基)環丙基或1-(C₁-C₄-烷硫基)環丙基，

下述化合物除外：

1-(4-溴苯氧基)-3,3-二甲基-2-(吡啶-3-基)丁-2-醇

1-(4-溴苯硫基)-3,3-二甲基-2-(吡啶-3-基)丁-2-醇

1-(4-溴苯硫基)-3-甲基-2-(吡啶-3-基)丁-2-醇

2-(4-溴苯氧基)-1-(1-氯環丙基)-1-(吡啶-3-基)乙醇

1-(4-溴苯氧基)-3,3-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)丁-2-醇

1-(4-溴苯基)-4,4-二甲基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)戊-3-醇

4-(4-溴苯基)-2-(1-甲基環丙基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇

4-(4-溴苯基)-2-(1-氯環丙基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

用該方式獲得的鹽也具有殺真菌的和/或植物生長調節特性。

式(I)提供了本發明所用的苯基(氧基/硫基)烷醇衍生物的一般定義。上下文所示的該式中優選的基團的定義如下。這些定義適用于式(I)的終產品以及同樣適用于所有中間體(見“方法和中間體的說明”項下)。

X優選地表示5-嘧啶基、1H-1,2,4-三唑-1-基甲基、3-吡啶基或2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-亞硫酰-1-基甲基。

X特別優選地表示5-嘧啶基。

X也特別優選地表示1H-1,2,4-三唑-1-基甲基。

X也特別優選地表示2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-亞硫酰-1-基甲基。

X非常特別優選地表示5-嘧啶基。

X也非常特別優選地表示1H-1,2,4-三唑-1-基甲基。

Y優選地表示O、S或CH₂。

Y特別優選地表示O或CH₂。

Y非常特別優選地表示O。

Z優選地表示溴。