[發(fā)明專利]一種用于治療口腔疾病的藥物及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201410396476.1
• 申請日: 2014-08-12
• 公開（公告）號: CN105327359A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李飛
• 申請（專利權(quán)）人: 無錫成博科技發(fā)展有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/32;A61K31/4704;A61P1/02;A61P11/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 侯桂麗

1.一種用于治療口腔疾病的藥物，為液體制劑，包括作為活性成分的瑞巴派特，及分散劑和粘度增強(qiáng)劑，其中該液體制劑的粘度范圍為10mPa·s-500mPa·s，所述瑞巴派特的濃度為10mg/mL-50mg/mL、其平均粒徑小于500nm，所述粘度增強(qiáng)劑為羥丙基纖維素、聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉的混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于，所述粘度增強(qiáng)劑中羥丙基纖維素、聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉的濃度分別在10mg/mL-30mg/mL范圍內(nèi)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物，其特征在于，粘度增強(qiáng)劑中羥丙基纖維素、聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉的摩爾比例為1-2：1-2：1-2，優(yōu)選1：1：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，所述分散劑為聚乙烯醇、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸、水溶性殼聚糖、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、聚(氧乙烯)氫化蓖麻油40、聚(氧乙烯)氫化蓖麻油60、硬脂酸聚烴氧40酯和明膠中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，所述分散劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇和羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，所述瑞巴派特的平均粒徑小于300nm，瑞巴派特的含量為20mg/mL-40mg/mL，并且所述液體制劑的粘度范圍為20mPa·s-300mPa·s。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的藥物，其特征在于，所述藥物進(jìn)一步包含作為防腐劑的對羥基苯甲酸酯衍生物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的藥物的制備方法，包括：

(1)將分散劑、酸水溶液、包含水溶性瑞巴派特鹽的水溶液和任選的其它一種或多種成分或者一種或多種溶劑混合，制備包含平均粒徑小于500nm的瑞巴派特的水性懸浮液；然后

(2)向其中加入粘度增強(qiáng)劑羥丙基纖維素、聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉的混合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，加入粘度增強(qiáng)劑之前，向所述水性懸浮液加入堿調(diào)節(jié)該水性懸浮液的pH至3-7，之后分散和/或透析該水性懸浮液，然后調(diào)節(jié)該水性懸浮液的pH至5-7。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9所述的制備方法，其特征在于，加入粘度增強(qiáng)劑的同時或之后加入防腐劑、等滲劑、甜味劑和/或香料。