[發明專利]一種鹽酸頭孢替安的藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 201410391661.1
• 申請日: 2014-08-11
• 公開（公告）號: CN104127418A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發明（設計）人: 蔣晨
• 申請（專利權）人: 重慶福安藥業集團慶余堂制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61P31/04;A61K31/353
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明涉及一種鹽酸頭孢替安的藥物組合物，具體涉及一種鹽酸頭孢替安和兒茶素的藥物組合物。

背景技術

鹽酸頭孢替安為第二代頭孢菌素，對革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性，其抗菌作用為殺菌性的。鹽酸頭孢替安能夠阻礙細菌細胞壁的合成。對革蘭陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內酰胺酶比較穩定以及對青霉素結合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯結的抑制作用所致。

兒茶素是茶葉的重要成分，具有防治心血管疾病、預防癌癥等多種功能。右旋兒茶精還有降低毛細血管的通透性、止瀉、止血、抗病毒、殺真菌、抑制ACE及預防胃潰瘍等多種作用。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種抗菌藥物組合物。

本發明解決上述問題所采用的技術方案是：一種抗菌藥物組合物，其中活性成分至少包括鹽酸頭孢替安與兒茶素按質量比1：0.1～1復配。

優選地，一種抗菌藥物組合物，其中活性成分包括鹽酸頭孢替安與兒茶素按質量比1：0.2～0.8復配。

優選地，一種抗菌藥物組合物，其中活性成分包括鹽酸頭孢替安與兒茶素按質量比1：0.4～0.6復配。

優選地，一種抗菌藥物組合物，其中活性成分包括鹽酸頭孢替安與兒茶素按質量比1：0.5復配。

所述抗菌藥物組合物，還可以加入一種或多種藥學上可接受的輔料，所述輔料包括藥學領域常規的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、吸收促進劑、表面活性劑、潤滑劑、穩定劑等，必要時還可加入香味劑、甜味劑及色素，具體可為淀粉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、乳糖、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、可壓性淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、交聯聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇中的一種或幾種；所述藥物可以制成包括片劑、粉劑、粒劑或口服液在內的口服制劑，或制成注射液。

本發明另一目的在于提供鹽酸頭孢替安和兒茶素的組合物在制備抗菌藥物組合物中的應用。

本發明提供了鹽酸頭孢替安和兒茶素聯合應用制備抗菌復方藥物組合物。實驗證明，鹽酸頭孢替安單獨使用可以抑制革蘭陽性菌和革蘭陰性菌的生長，但當鹽酸頭孢替安與兒茶素聯合應用，可明顯增強抗菌藥物的抗菌效力，并可減少抗菌藥物的使用劑量，還可明顯降低細菌攻擊小鼠死亡率。上述藥物均可以按照藥學領域的常規方法制備。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但本發明的實施方式不限于此。

下述實施例中所用方法如無特別說明均為常規方法。

實驗例1、體內檢測鹽酸頭孢替安和兒茶素聯合應用對革蘭陰性菌攻擊小鼠的保護作用

本實驗研究鹽酸頭孢替安和兒茶素聯合應用對革蘭陰性菌(以大腸埃希菌為例)攻擊小鼠的保護作用，進行注射給藥方式，具體實驗方法如下：

小鼠180只，體重約20g，雌雄各半，隨機按注射方式分成九組，每組20只，分為

對照組、

大腸埃希菌組、

兒茶素(10mg/kg)+大腸埃希菌組、

鹽酸頭孢替安(10mg/kg)+大腸埃希菌組、

兒茶素(1mg/kg)+鹽酸頭孢替安(9mg/kg)+大腸埃希菌組、

兒茶素(3.3mg/kg)+鹽酸頭孢替安(6.7mg/kg)+大腸埃希菌組、

兒茶素(5mg/kg)+鹽酸頭孢替安(5mg/kg)+大腸埃希菌組、

兒茶素(3mg/kg)+鹽酸頭孢替安(6mg/kg)+大腸埃希菌組、

兒茶素(2mg/kg)+鹽酸頭孢替安(4mg/kg)+大腸埃希菌組。

其中：對照組給予生理鹽水；

大腸埃希菌組，給予10^-6?cfu/kg的活菌生理鹽水液；

兒茶素+大腸埃希菌組，給予兒茶素生理鹽水液后再給予10^-6?cfu/kg大腸埃希菌；

鹽酸頭孢替安+大腸埃希菌組，給予鹽酸頭孢替安生理鹽水液后再給予10^-6cfu/kg大腸埃希菌；

兒茶素+鹽酸頭孢替安+大腸埃希菌組，在給予兒茶素和鹽酸頭孢替安生理鹽水液后再給予10^-6?cfu/kg大腸埃希菌。