[發(fā)明專利]一種異構(gòu)體的消旋方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410390918.1 | 申請日： | 2014-08-08 |
| 公開（公告）號： | CN104140430A | 公開（公告）日： | 2014-11-12 |
| 發(fā)明（設計）人： | 賴金強;寇景平 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣東東陽光藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 523808 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 異構(gòu)體 方法 | ||
1.一種制備化合物(02)的方法，
包括：化合物(1-2)與鹵化試劑作用，制得化合物(01)，
其中，
Ar為未被取代或被1-5個獨立鹵素或三氟甲基所取代的苯基；
X選自：N和CR2；R2獨立地選自：氫，直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個氟原子所取代的C1-C6的烷基，未被取代或被1-3個獨立選自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基；
R1選自：氫，直鏈或支鏈且未被取代或被苯基或1-5個氟原子取代的C1-C6的烷基；
X1為氯，或溴；
所述鹵化試劑為二氯異氰尿酸鈉，二溴異氰尿酸，二溴異氰尿酸鈉，二氯異氰尿酸鉀，三氯異氰尿酸，氯溴異氰尿酸，1,3-二溴5,5-二甲基乙內(nèi)酰脲，3-溴-1-氯-5,5-二甲基乙內(nèi)酰脲，或其水合物，或其組合。
2.權(quán)利要求1所述的方法，化合物(1-2)與鹵化試劑作用制得化合物(01)的反應溫度低于25℃，或反應溫度為-25℃-20℃。
3.權(quán)利要求2所述的方法，化合物(1-2)與鹵化試劑的摩爾比為1:0.3-1:1.1。
4.權(quán)利要求1-3任一所述的方法，包括：化合物(01)經(jīng)過消除反應，制得化合物(02)，
5.權(quán)利要求4所述的方法，化合物(01)在加入堿條件下經(jīng)過消除反應，制得化合物(02)，所述堿為三乙胺，二異丙基乙胺，1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯，氨，甲胺，二乙胺，乙二胺，吡啶，吡咯，N-甲基嗎啉，碳酸鈉，碳酸鉀，氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化鋰，氫氧化鋇，叔丁醇鉀，叔丁醇鋰，甲醇鈉，乙醇鈉，或其組合。
6.權(quán)利要求1-5任一所述的方法，其中，Ar為2,4,5-三氟苯基，X為N，R1為三氟甲基，X1為氯或溴。
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