[發(fā)明專利]一種6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的結(jié)晶及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410383541.7
• 申請日: 2014-08-05
• 公開（公告）號: CN105315291B
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王路路;張喜全;劉飛;朱益忠;高超;湯松;朱波;湯劍秋
• 申請（專利權(quán)）人: 正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司;北京賽林泰醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: C07D491/048
• 分類號: C07D491/048;A61K31/4355;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明提供了一種6?芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的結(jié)晶及其制備方法。本發(fā)明通過將6?(2?氯?4?碘苯基氨基)?N?(2?羥基乙氧基)?5?甲基?4?氧代?4，5?二氫呋喃并[3，2?c]吡啶?7?甲酰胺溶于非質(zhì)子極性溶劑中，再加入第二種溶劑析晶，得到一種結(jié)晶。結(jié)晶方法操作簡便，有利于工業(yè)化生產(chǎn)；制得的結(jié)晶純度高、穩(wěn)定性好，有利于藥品生產(chǎn)與貯存。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的結(jié)晶及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

CN102020651A公開了一種6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物，化學(xué)名為6-(2-氯-4-碘苯基氨基)-N-(2-羥基乙氧基)-5-甲基-4-氧代-4,5-二氫呋喃并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺，結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示。式(Ⅰ)化合物是一種MEK抑制劑，可用于治療哺乳動物(包括人)受MEK介導(dǎo)的病狀或病癥的方法，如炎癥性疾病、感染、自身免疫性疾病、中風(fēng)、缺血、非癌癥的過度增殖性疾病和腫瘤等疾病。

CN102020651A公開了式(Ⅰ)化合物的制備方法，且通過硅膠快速柱層析獲得產(chǎn)物；而藥物的形態(tài)對于改善藥品特性、獲得較為理想的加工性能均具有至關(guān)重要的作用。因此，研究式(Ⅰ)化合物的多晶型對于生產(chǎn)具有重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種式(Ⅰ)化合物的結(jié)晶，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在7.86°、19.09°、21.80°、23.87°、26.00°、28.12°處有衍射峰；典型地，X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在7.86°、9.32°、13.25°、15.06°、19.09°、21.80°、22.46°、22.81°、23.87°、26.00°、28.12°、28.59°處有衍射峰；更典型地，X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在7.86°、9.32°、13.25°、15.06°、17.89°、19.09°、20.73°、21.80°、22.46°、22.81°、23.87°、24.55°、26.00°、27.29°、28.12°、28.59°、29.32°、30.15°處有衍射峰。

作為本發(fā)明的一個實施方式，本發(fā)明的式(Ⅰ)化合物的結(jié)晶，其X-射線粉末衍射譜圖中衍射峰的峰位置及強度由下表表示：