[發明專利]桃葉珊瑚苷在制備治療肝纖維化藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410376463.8
• 申請日: 2014-08-01
• 公開（公告）號: CN104116751A
• 公開（公告）日: 2014-10-29
• 發明（設計）人: 呂佩瑜;郭成賢;嚴謹;李曉暉;姜德建;胡凱;田瑩瑩;馮晗;王亞芹
• 申請（專利權）人: 歐陽冬生
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P1/16;C07H17/04;C07H1/08
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏

1.桃葉珊瑚苷在制備治療肝纖維化藥物中的應用。

2.根據權利要求1所述應用，其特征是，所述桃葉珊瑚苷為杜仲翅果提取物，其中桃葉珊瑚苷純度為98％以上。

3.根據權利要求1或2所述應用，其特征是，所述桃葉珊瑚苷是以杜仲翅果為原料，通過杜仲翅果脫殼，果仁粉碎，經過石油醚脫脂，乙醇提取，加丙酮冷卻結晶，再經硅膠柱純化，得桃葉珊瑚苷單體。

4.根據權利要求3所述應用，其特征是，所述桃葉珊瑚苷的制備方法包括以下步驟：

①脫脂：將干燥的杜仲翅果脫殼得果仁，果仁粉碎，石油醚脫脂，得到脫脂粗料；所述石油醚用量為杜仲翅果果仁質量的6-10倍量，脫脂次數為2-4次，脫脂時間為1.5-4小時；

②提取：將所述脫脂粗料加入乙醇進行提取，過濾，合并提取液，40℃-60℃濃縮至提取液體積的1/5-1/12，得到濃縮提取液；所述乙醇用量為杜仲翅果質量的6-12倍量，提取次數為3-5次，每次提取時間為2-5小時；

③結晶：將所述濃縮提取液加入丙酮飽和溶解，冷卻結晶，得到桃葉珊瑚苷粗晶體；

④硅膠柱層析：將所述桃葉珊瑚苷粗晶體加乙酸乙酯飽和溶解，再加入硅膠層析柱，其中層析用硅膠與桃葉珊瑚苷粗粗晶體的質量比為6:1-11:1，然后用乙酸乙酯和甲醇組成的溶液依次洗脫，收集洗脫液；所述依次洗脫時所用乙酸乙酯和甲醇組成的溶液中乙酸乙酯的濃度由高至低逐漸降低；

⑤濃縮干燥：將所述洗脫液在40℃-60℃濃縮，冷凍干燥，得桃葉珊瑚苷單體產品。

5.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟①中所述粉碎后為40-50目。

6.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟①中石油醚用量為杜仲翅果果仁的8-9倍量，脫脂次數為3-4次，脫脂時間為2-3小時。

7.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟②中乙醇用量為原料的8-10倍量，提取次數為3-4次，每次提取時間為3-4小時。

8.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟③中乙酸乙酯飽和溶解后，將溶解液置于4-10℃冷卻,結晶12-72小時。

9.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟④中層析用硅膠與桃葉珊瑚苷粗粗晶體的質量比為8:1-10:1。

10.根據權利要求4所述應用，其特征是，步驟④中用乙酸乙酯和甲醇組成的溶液依次洗脫的順序為：依次按質量比例乙酸乙酯比甲醇為1:0、10:1、6:1、4:1的次序洗脫，用量分別為3-5BV、3-6BV、4-6BV、3-5BV。