[發明專利]格列本脲衍生物及其制備方法和應用在審
| 申請號: | 201410371316.1 | 申請日: | 2014-07-30 |
| 公開(公告)號: | CN104127424A | 公開(公告)日: | 2014-11-05 |
| 發明(設計)人: | 陳國良;杜婷婷 | 申請(專利權)人: | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號: | A61K31/64 | 分類號: | A61K31/64;A61P3/10 |
| 代理公司: | 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
| 地址: | 110016 遼*** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.格列本脲衍生物,特征在于,結構式如(Ⅰ)所示:
其中R1、R2、R3、R4分別為鹵素或H,其中至少有一個是鹵素。
2.根據權利要求1所述的格列本脲衍生物,其特征在于,所述的鹵素為氟、氯、溴、碘,優選為氟。
3.一種藥物組合物,包含權利要求1或2所述的格列本脲衍生物和藥學上可接受的載體。
4.權利要求1或2所述的格列本脲衍生物或權利要求3所述的組合物在制備降血糖藥物中的應用。
5.一種如權利要求1所述的格列本脲衍生物的制備方法,其特征在于:??
合成反應流程如下:
?
具體步驟為:
5-氯-2-甲氧基-N-(4-氨磺酰苯乙基)苯甲酰胺與含鹵素取代的環己基異氰酸酯在合適的溶劑里,在20-150℃下,反應3-24小時,即得。
6.如權利要求5所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑為:甲苯、二甲苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、乙酸乙酯、乙酸丁酯等常用溶劑。
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